Глюкофаж Glucophage — инструкция по применению, цена

Наименование: Глюкофаж (Glucophage)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — однородная белая масса. двояковыпуклые. 1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе — однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический продукт из группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает восприимчивость периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень некординальной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T1/2 составляет примерно 6.5ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания

• 
  сахарный диабет типа 2 у взрослых;
  
• 
  в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особо при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
  
• 
  сахарный диабет типа 2 у малышей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).

Режим дозирования

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими препаратами У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут в последствии или во время приема пищи.

Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу надлежит разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости продукта.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства надлежит прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше. Комбинации с инсулином Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно использовать в виде комбинированной терапии. Начальная доза продукта Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; продукта Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У малышей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут в последствии или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу надлежит скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема. У больных пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина надлежит подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется использовать продукт у больных в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10000, <1/1000), очень не часто (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

• 
  Со стороны ЦНС: часто — нарушение вкуса.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Аллергические реакции: очень не часто — эритема, кожный зуд, сыпь.

• 
  Со стороны обмена веществ: очень часто — лактацидоз (требует отмены продукта); при долгом использовании — гиповитаминоз витамина B12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (<0.01%). Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у больных с мегалобластной анемией.
  
• 
  Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи — нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают. Опубликованные данные, потсмаркетинговые данные, также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых больных.

Противопоказания

• 
  диабетический кетоацидоз;
  
• 
  диабетическая прекома;
  
• 
  диабетическая кома;
  
• 
  нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
  
• 
  острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
  
• 
  клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  
• 
  серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);
  
• 
  нарушения функции печени;
  
• 
  хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
  
• 
  лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  период не менее 2 дней до и на протяжении 2 дней в последствии проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
  
• 
  соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта. Не рекомендуется использовать продукт у больных в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Глюкофаж надлежит отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку надлежит предупредить о надобности поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком надлежит установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Особые указания

Пациента надлежит предупредить о надобности прекратить прием продукта и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза. Глюкофаж надлежит отменить за 48 ч до и на протяжении периода 48 ч в последствии проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения продуктом и регулярно в в последствиидующем надлежит определять уровни креатинина в сыворотке крови. Особую осторожность надлежит проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками, НПВС.

Следует проинформировать пациента о надобности обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов. На фоне применения продукта Глюкофаж надлежит воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У малышей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия продуктом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам надлежит относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при использовании метформина в комбинации с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Передозировка

Симптомы: при использовании Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, увеличение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при надобности проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации При одновременном использовании продукта Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При надобности лечения даназолом и в последствии прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

При одновременном использовании продукта Глюкофаж с алкоголем и этанолсодержащими продуктами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особо при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, также при печеночной недостаточности. Комбинации, требующие особой осторожности Хлорпромазин в больших дозах (100 мг/сут) сокращает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови.

При одновременном использовании с нейролептиками и в последствии прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии. ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз.

При надобности применения такой комбинации и в последствии прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном использовании «петлевых» диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не надлежит назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин. Радиологические исследование с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактацидоза у заболевших сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.

Применение Глюкофажа надлежит отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней в последствии рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств. Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики снижают гипогликемическое действие Глюкофажа вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае надлежит контролировать содержание глюкозы в крови и при надобности назначить инсулин. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные продукты могут снижать уровень глюкозы в крови.

При надобности надлежит скорректировать дозу метформина. При одновременном использовании Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности для таблеток 500 мг и 850 мг — 5 лет. Период годности для таблеток 1000 мг — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!