Наименование: Индопрес (Indopres)
Наименование
Индопрес (Indopres)
Фармакологическое действие
Индапамид относится к группе тиазидоподобных (сульфаниламидных) диуретиков минимальной силы действия с активным антигипертензивным эффектом. Препарат на уровне почки воздействует на кортикальную часть восходящего колена петли Генле и начальную часть дистальных канальцев.
Индопрес в своей основе содержит индольное кольцо. Воздействует как правило как периферический артериальный вазодилятатор, оказывая антигипертензивную активность. Характеризуется высокой липофильностью, благодаря чему нормально проникает во многие ткани и органы.
Гипотензивное воздействие:
— изменяет трансмембранный транспорт кальция и приводит к снижению сокращения гладкомышечных клеток сосудов, оказывая сосудорасширяющее воздействие;
— участвует в стимуляции выработки простациклинов и простагландина Е2, которые так же оказывают вазодилятирующий результат;
— проявляет антагонизм к калиевым каналам гладкой мускулатуры сосуда, что так же способствует гипотензивному эффекту.
Диуретическое воздействие связано с блокировкой реабсорбции ионов натрия и выведением ионов натрия, калия, хлора и воды.
Антиатерогенное воздействие – единственный диуретик способный несколько увеличивать уровень ЛПВП, за счет его влияния на синтез простациклина, в результате чего снижается агрегация тромбоцитов и одновременно оказывает антиоксидантное воздействие — уменьшая разрушение и повышая биодоступность NO.
Оказывает антигипертензивное воздействие у пациентов, как с правильной, так и с нарушенной функцией почек, несколько увеличивая СКФ при использовании среднетерапевтических доз.
Препарат не проникает через ГЭБ. Наибольшая фармакологическая активность выражается при длительном постоянном использовании индапамида.
Нормально всасывается из ЖКТ и максимально определяется в крови после употребления через 120 минут. Период Т 1/2 — 14-18 часов. Препарат находится в связанном состоянии с белками крови на 70-80%. За счет высокой липофильности достаточно нормально распределяется в органах и тканях, за исключением ЦНС. Метаболизируется лекарственное средство в печени и почти полностью выводится почками до 75%, с калом выводится 20% метаболитов.
В минимальных дозах воздействует как артериальный вазодилятатор. Необходимый терапевтический результат наблюдается через 3 месяца после постоянного приема индапамида.
Показания к применению
Артериальная гипертензия различного происхождения.
Способ применения
Препарат назначается перорально для приема внутрь. Ежедневно по утрам 2,5 мг натощак однократно. Препарат начинает действовать постепенно. При неэффективности монотерапии назначается комбинация с иными антигипертензивными лекарствами. Увеличение дозы для достижения большего эффекта не целесообразно в связи с тем, что на высоких дозах не происходит повышения антигипертензивного действия.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. После отмены лекарства не происходит развития рикошетной гипертонии.
Побочные действия
Среднетерапевтические дозировки лекарства переносятся нормально, побочные проявления характерны для высоких дозировок лекарственного средства.
Нарушения водно-электролитного обмена: гипокалиемия, гипонатриемия, гипрекальциемия, которые провоцируют развитие ортостатической гипотензии. На фоне потерей ионов хлора при приеме индапамида редко вероятно развитие метаболического алкалоза.
Отмечается незначительное воздействие индапамида на изменение сахара крови и повышение мочевой кислоты на фоне сахарного диабета и подагры.
Изменения со стороны крови: снижение тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, апластическая и гемолитическая анемия.
Изменения нервной системы: головокружение, головная боль, астения, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, парестезии.
Изменения ССС: аритмия, снижение артериального давления.
Изменения ЖКТ: тошнота, рвота, нарушения стула, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы. Нарушение функции печени, воспаление печени, печеночная энцефалопатия.
Изменения мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание с выделением большого количества мочи, нарушение функции почек.
Изменения дыхательной системы: раздражение слизистой носа, трахеи, бронхов, неспецифическое воспаление альвеол легких.
Аллергические проявления в виде дерматита, сыпи, крапивницы, токсико-аллергические реакции в виде с-м Стивенса — Джонсона и с-м Лайелла.
Редко развитие фотосенсебилизации.
Васкулит, эректильная дисфункция, конъюнктивит, нарушение цветового зрения, обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
— Индивидуальная гиперчувствительность к индапамиду или компонентам лекарства;
— нарушения функции печени;
— ХПН тяжелое течение (при СКФ меньше 30мл/мин);
— гипокалиемия;
— беременность и лактация;
— лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость лактозы;
— детский возраст.
Беременность
Препарат противопоказан в период беременности и во время лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хорошо сочетание индапамида с антигипертензивными средствами, в результате чего происходит повышение медикаментозного эффекта.
Совместный прием индапамида и лития приводит к снижению реабсорбции последнего и увеличивает его количество к крови, оказывая токсическое влияние. При комбинации препаратов показан строгий контроль уровня лития в плазме крови.
Ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты, НПВП понижают фармакологическую активность индапамида.
Ингибиторы АПФ на фоне гипонатриемии в сочетании с индапамидом вызывают развитие резкого снижения артериального давления или ОПН, поэтому при комбинации таких средств нужно до начала приема ингибиторв АПФ отменить диуретик, который вызвал гипонатриемию и через 3 дня постепенно назначать ингибиторы АПФ с минимальных доз, доводя до необходимой терапевтической дозировки.
Сердечная недостаточность и стеноз почечной артерии требует такой же тактики ведения при комбинации ингибиторов АПФ и индапамида.
При патологии почек требуется обязательный контроль показателей креатинина в начале лечения индапамидом и ингибиторами АПФ.
Сочетание баклофена и Индопреса приводит к возможному потенцированию антигипертензивного действия. В случае появления такового, надлежит провести регидратацию с обязательным контролем показателей креатинин/мочевина.
Сердечные гликозиды и индапамид при совместном приеме усиливают токсические эффекты гликозидов. И требуют контроля калия в крови, показателей ЭКГ.
Спироналоктон, амилорид, триамтерен с индапамидом могут изменять показатели калия в крови с его повышением либо снижением, особенно у лиц с сахарным диабетом и ХПН.
Метформин и индапамид – провоцируют появление молочнокислого ацидоза в результате действия последнего на функциональное состояние почек.
Контрастные вещества на основе йода на фоне дегидратации и приеме индапамида приводят к риску развития ОПН, в случае наличия гипокалиемии.
Соли кальция и индапамид – снижается выведение кальция с мочой и повышается его уровень в крови.
Нейролептики, антидепрессанты имипраминоподобные и индапамид — провоцируют появление ортостатической гипотензии.
Циклоспорины увеличивают количество креатинина крови при совместном приеме с индапамидом.
Стероидные препараты и эстрогены уменьшают гипотензивный результат за счет их способности задерживать воду и натрий в организме.
Осторожно используют индапамид в комбинации с антиаритмическими лекарствами ІА, ІІІ классов, фенотиазины, бензамиды, бутирофеноны, терфенадин, бепридил, дифеманил, эритромицин, астемизол, цизаприд, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, мизоластин. Такие комбинации препаратов способны вызывать артимии, желудочковые тахикардии типа «пируэт» при развитии гипокалиемии на фоне индапамида.
Передозировка
Высокие дозировки 40 мг и более вызывают нарушения водно-электролитного обмена с проявлениями гипокалиемии и гипонатриемии. Сопровождаются болями в животе, тошнотой и рвотой, резким снижением артериального давления и судорожным синдромом с возможным угнетением дыхательного центра. В результате падения артериального давления возникают головокружение, сонливость спутанность сознания. В тяжелых случаях нарушается функция почек с явлениями олигурии и анурии.
Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, коррекция электролитных нарушений, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой.
Таблетки п/о 2,5 мг в блистерах №10.
Упаковка (3 блистера) №10.
Условия хранения
Хранится лекарственная форма в оригинальной упаковке. Температурный режим до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Арифон, Индапамид ратиофарм, Индап, Индапен, Ипамид, Хемопамид, Индапсан, Лорвас, Памид.
Состав
Действующее вещество – индапамида гемигидрат.
1 таблетка содержит индапамид 2,5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, пленочное покрытие 39G28601 Opadry II White.
Дополнительно
Обязательный контроль электролитов до начала лечения Индопресом и на фоне его приема у лиц из группы риска (цирроз печени, пожилой возраст, отеки и асцит, СН, комбинация лекарственных средств, удлинение интервала Q–T)
Не оказывает отрицательного влияния на липидный спектр крови, препарат несколько увеличивет уровень ЛПВП и оказывает антиатерогенное воздействие.
Существенно понижает экскрецию альбумина с мочой при сахарном диабете. Развитие печеночной энцефалопатии на фоне приема индапамида требует немедленной отмены лекарства.
На фоне развития фотосенсебилизации защищают открытые участки тела от действия УФ облучения либо отменяют препарат.
Лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость лактозы являются противопоказанием из-за наличия в препарате лактозы.
У пожилых людей при назначении Индопреса чаще отмечается снижение уровня калия и натрия в крови.
Развитие аритмий на фоне недопустимых комбинаций лекарственных средств наблюдается при показателях калия крови ниже 3,4ммоль/л.
Транзиторная гиперкальциемия при приеме Индопреса может усугублять проявления гиперпаратиреоза. Для оценки результатов лечения заболеваний паращитовидных желез проводится отмена индапамида.
Изменение показателей сахара крови незначительное и колеблется 0,18-0,33 ммоль/л, особенно на фоне гипокалиемии, т.к. есть прямая корреляционная связь между снижением калия и повышением сахара крови.
На фоне подагры учащаются случаи повышенного содержания мочевой кислоты в крови при приеме Индопреса.
При почечной недостаточности со снижением показателей СКФ меньше 30мл/мин лечение Индопресом неэффективно и усугубляет течение заболевания.
Показатели СКФ при умеренной ПН несколько возрастают (до 28%) при приме индапамида. Выраженная гиповолемия, возникающая от действия индапамида приводит к снижению СКФ. Тиазидовые диуретики в сочетании с индапамидом вызывают более тяжелую гипокалиемию.
Препарат во время периода беременности может вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.
Кормление грудным молоком во время лечения Индопресом прекращается. Допинг контроль дает положительные результаты при приеме индапамида.
Управление транспортными средствами не рекомендовано при приеме индапамида, в связи с появлением возможного гипотонического криза, особенно в начале лечения.
