Наименование: Карведигамма (Cavedigamma)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые.
1 таб. карведилол 3.125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы; на одной стороне — тиснение «6.25».
1 таб. карведилол 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые; на одной стороне — тиснение «12.5», риски с обеих сторон.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, на одной стороне — тиснение «25», риски с обеих сторон.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-, α1-блокирующее действие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя α-адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у заболевших артериальной гипертензией — снижение АД; у заболевших ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у заболевших с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность продукта 24–28%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% адсорбированного продукта метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение продукта из организма происходит через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС (стабильная стенокардия).
Режим дозирования
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии: начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз каждый день в первые 2 дня лечения, потом — по 25 мг 1 раз каждый день. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 50 мг 1 раз в день (возможно, разделенная на 2 приема).
При стенокардии: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза каждый день в первые 2 дня лечения, потом — по 25 мг 2 раза каждый день. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 100 мг в день, разделенные на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под строгим контролем врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза каждый день на протяжении 2 нед, потом (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза каждый день, зaтeм — дo 12,5 мг 2 рaзa каждый день, потом — до 25 мг 2 раза в день. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг каждый день; у больных с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в день. Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза каждый день, с в последствиидующим увеличением дозы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, высокая утомляемость.
Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, не часто — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, не часто — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания
высокая восприимчивость к карведилолу или другим компонентам продукта;
острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
тяжелая печеночная недостаточность;
AV блокада II–III степени;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов/мин);
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
ХОБЛ;
артериальная гипотензия (сАД — меньше 85 мм. рт. ст.);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала; сахарный диабет; гипогликемия; тиреотоксикоз; окклюзионные заболевания периферических сосудов; феохромоцитома; депрессия; миастения; псориаз; почечная недостаточность; AV блокада I степени; обширные хирургические вмешательства; общая анестезия.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных не проводилось, поэтому назначение продукта этой категории заболевших возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Особые указания
Терапия обязана проводиться длительно и не обязана резко прекращаться, особо у заболевших ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности снижение дозы продукта должно быть постепенным, на протяжении 1–2 нед.
В начале терапии Карведигаммой или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы продукта.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Карведигаммы; рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния заболевшего.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карведигаммы® и БКК (производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), также при сочетании с антиаритмическими препаратами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведигаммой®. Карведилол не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения надлежит избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить α-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, надлежит учитывать, что продукт может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Н
Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей, при надобности — в отделении интенсивной терапии.
Лечение симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лекарственное взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, тиазидных диуретиков, вазодилататоров) или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация в последствииднего и может увеличиваться время AV проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при всем этом симптомы гипогликемии (особо тахикардия) могут маскироваться, поэтому у заболевших сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин), ингибиторы МАО увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация в последствииднего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Условия и периоди хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Карведигамма (Cavedigamma)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Карведигамма (Cavedigamma)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
