Карветренд — инструкция по применению, цена

Наименование: Карветренд (Carvetrend)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. 1 таб. карведилол 3.125 мг -«- 6.25 мг -«- 12.5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Бета- и альфа-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β- и α1-адренорецепторов. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1- адренорецепторов. Благодаря вазодилатации сокращает ОПСС. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Обладает выраженной антиоксидантной активностью.

Благодаря совокупности сосудорасширяющего и бета-адреноблокирующего действия карведилола у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов; карведилол некординально сокращает ЧСС, сохраняя при всем этом почечный кровоток и функцию почек.

Так как периферический кровоток сберегается, похолодание конечностей отмечается очень не часто, в отличие от заболевших, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2-3 ч в последствии единоразового приема и продолжается на протяжении 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 нед. У заболевших ИБС карведилол оказывает противоишемическое антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце.

У больных с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры. Благоприятное воздействие карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при сердечной недостаточности, обусловленной ишемией миокарда.

При сердечной недостаточности карведилол сокращает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у больных с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови. На фоне лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/Хс-ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема продукта. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина Cmax в плазме крови не зависят от приема пищи, увеличивается лишь время достижения Cmax.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови высокое — 98-99%. Vd составляет в пределах 2 л/к. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение

T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс — в пределах 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — почками.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции печени Vd увеличивается на 80 % за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией продукта. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем у больных с нормальной функцией печени.

Показания

• 
  артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  
• 
  стабильная стенокардия;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность (II и III функциональный класс по классификации NYHA) в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь. Таблетки надлежит запивать достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Для взрослых начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут на протяжении первых 2 дней. Потом назначают по 25 мг 1 раз/сут. В случае надобности, дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером).

Повышение дозы надлежит проводить постепенно с интервалом не менее 2 недель.

У больных пожилого возраста в ряде случаев может быть эффективна доза 12.5 мг.

Стенокардия

Для взрослых начальная доза — по 12.5 мг 2 раза/сут на протяжении первых 2 дней. Потом назначают по 25 мг 2 раза/сут(утром и вечером). В случае надобности, дозу повышают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/сут, разделенной на 2 приема.

Для больных пожилого возраста наибольшая суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием заболевшего на протяжении первых 2-3 ч в последствии первого приема продукта или в последствии первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Карветренда возможно только при стабильном клиническом состоянии.

Необходимо, чтобы режим дозирования других лекарственных продуктов, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, был определен до назначения Карветренда. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут на протяжении 14 дней.

При хорошей переносимости продукта и надобности увеличения дозы назначают по 6.25 мг 2 раза/сут, потом до 12.5 мг и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Препарат назначают в максимальной переносимой дозе. Максимальная рекомендуемая доза: для больных с массой тела до 85 кг — по 25 мг 2 раза/сут; для больных с массой тела более 85 кг — по 50 мг 2 раза/сут.

Пациентам с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать продукт во время еды. В начале лечения и при каждом увеличении дозы состояние заболевших надлежит контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может произойти задержка жидкости, и в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость.

• 
  При задержке жидкости надлежит повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карветренда. В некоторых случаях лечение Карветрендом надлежит временно приостановить.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запор, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
  
• 
  Со стороны органов кроветворения: не часто — лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: не часто — экпотома, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа; в отдельных случаях — анафилактоидная реакция.

• 
  Со стороны дыхательной системы: не часто — одышка, бронхоспазм (у предрасположенных больных).
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей; не часто — обострение синдрома «перемежающейся хромоты», синдрома Рейно.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: не часто — увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптомы.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: не часто — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек. Прочие: не часто — боли в конечностях, гриппоподобный синдром, уменьшение слезоотделения. При использовании в рекомендуемых дозах продукт хорошо переносится.

Противопоказания

• 
  сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  
• 
  CССУ;
  
• 
  AV-блокада II и III стадии (за исключением заболевших с искусственным водителем ритма);
  
• 
  выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  
• 
  кардиогенный шок;
  
• 
  бронхиальная астма;
  
• 
  выраженные нарушения функции печени;
  
• 
  метаболический ацидоз;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особо антиаритмиков I класса);
  
• 
  высокая восприимчивость к карведилолу или другим компонентам продукта.

С осторожностью и под контролем врача надлежит использовать продукт у больных с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только при стабильном течении, достигнутом терапией альфа-адреноблокаторами), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, ХОБЛ, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном использовании с продуктами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО; у больных пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Состорожностью и под контролем врача надлежит использовать продукт при нарушениях функции почек.

Особые указания

Терапию Карветрендом надлежит проводить длительно, не допуская внезапного прекращения приема продукта, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности снижение дозы продукта надлежит проводить постепенно, на протяжении 1-2 недель.

В начале терапии Карветрендом или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться чрезмерное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы продукта.

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин продукт надлежит отменить. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Карветренда. Рекомендуется назначать диуретики в больших дозах вплоть до стабилизации состояния заболевшего.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карветренда и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), также — с антиаритмическими препаратами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Карветренд не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллерговосприимчивость. Больным, использующим контактные линзы, надлежит учитывать, что продукт может вызвать уменьшение слезоотделения. В период лечения надлежит избегать употребления этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карветренда. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое — 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: на протяжении первых часов надлежит вызвать рвоту и промыть желудок.

Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом в отношении бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (наибольшая доза 10 мг). При выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности в/в струйно (на протяжении 30 сек) вводят глюкагон, в последствии этого проводят длительную инфузию из расчета 2-5 мг/час. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в. Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами надлежит продолжать до стабилизации состояния пациента, с учетом периода T1/2 карведилола 6-10 ч. В ОИТ надлежит проводить контроль и коррекцию жизненно важных показателей.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или продуктов, которые оказывают гипотензивный эффект (в т.ч. нитратов).
  
• 
  При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
  
• 
  При одновременном приеме карведилола и дигоксина повышается концентрация в последствииднего и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при всем этом симптомы гипогликемии (особо тахикардия) могут маскироваться, поэтому у заболевших сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

• 
  При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация в последствииднего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
  
• 
  При одновременном назначении клонидина возможно потенцирование эффектов карведилола — усиление антигипертензивного действия и брадикардии. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года. Таблетки надлежит хранить в картонной пачке, т.к. при хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!