Наименование: Катадолон Ретард (Catadolon Retard)
Наименование
Катадолон Ретард (Catadolon Retard)
Фармакологическое действие
Катадолон Ретард – неопиоидный анальгетический препарат, оказывающий также миорелаксирующее и нейропротективное воздействие. Катадолон Ретард содержит флупиртина малеат – вещество группы селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртина малеат анальгетический препарат центрального действия, не вызывающий развития привыкания и медикаментозной зависимости. Механизм действия лекарства Катадолон Ретард связан с активизацией флупиртином потенциалнезависимых калиевых каналов, что способствует стабилизации мембранного потенциала нейронов и снижению их возбудимости. Воздействие флупиртина на ток ионов обусловлено воздействием на систему регуляторного G-белка. Анальгетический результат лекарства Катадолон основан как на модулирующем влиянии на восприятие через нисходящие механизмы боли, которые связаны с влиянием на ГАМК-ергические рецепторы, так и на непрямом антагонизме флупиртина к NMDA-рецепторам.
При использовании терапевтических доз лекарства Катадолон Ретард не отмечается влияния на М- и Н-холинорецепторы, серотониновые, бензодиазепиновые, опиоидные, дофаминовые рецепторы, а также альфа1- и альфа2-адренорецепторы.
Флупиртин способствует стабилизации мембранного потенциала нервных клеток и торможению активности NMDA-рецепторов, что приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов и снижению внутриклеточного тока ионов кальция. Таким образом, препарат Катадолон Ретард тормозит возбуждение нейронов в ответ на болевые стимулы и предупреждает нарастание нейронального ответа на последующие болевые стимулы. Препарат Катадолон Ретард предупреждает усиление боли и ее переход в хроническую форму.
Миорелаксирующее воздействие лекарства Катадолон Ретард основано на блокировании передачи нервного возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снижению мышечного напряжения и уменьшению выраженности болевого синдрома у пациентов со спазмом скелетной мускулатуры.
Нейропротективное воздействие лекарства Катадолон Ретард реализуется за счет снижения токсического влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция вследствие блокады нейрональных кальциевых каналов и снижения внутриклеточного тока ионов кальция.
При пероральном использовании флупиртин нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Порядка 75% активного компонента метаболизируется в печени с образованием веществ, обладающих и не обладающих фармакологической активностью.
Период полувыведения флупиртина и его активного метаболита из плазмы достигает 15 часов. За счет формы выпуска (таблеток с пролонгированным действием) флупиртин высвобождается постепенно и обеспечивает непрерывный анальгетический результат в течение 24 часов. Экскретируется флупиртин в основном почками и в некоторой степени кишечником.
У пациентов приклонного возраста и пациентов со сниженной функцией почек вероятно увеличение периода полувыведения флупиртина и его активного метаболита. У пациентов с нарушениями функций печени вероятно замедление метаболизма флупиртина и увеличение плазменных концентраций неизменного активного вещества.
Показания к применению
Катадолон Ретард используется для терапии пациентов с выраженным хроническим или острым болевым синдромом, который сопровождается мышечным спазмом. Например Катадолон Ретард прописывают пациентам, страдающим болью в шее и спине, которая обусловлена спазмом скелетной мускулатуры.
Катадолон Ретард может быть назначен пациентам с выраженным болевым синдромом при злокачественных новообразованиях, а также после проведения ортопедических и травматологических операций.
Способ применения
Катадолон Ретард надлежит принимать перорально. Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Длительность курса приема и дозировки лекарства Катадолон Ретард определяет врач в зависимости от характера заболевания и сопутствующей терапии.
В основном, предлогается назначение 1 таблетки лекарства Катадолон Ретард в сутки.
Высшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 400 мг флупиртина.
В случае если боль не протекает, предлогается подобрать альтернативное средство или назначить комплексное лечение с включением лекарства Катадолон Ретард в схему терапии.
Длительность курса терапии определяется лечащим врачом с учетом интенсивности болевого синдрома, динамики заболевания и переносимости лекарства Катадолон Ретард.
При необходимости продолжительной терапии препаратом Катадолон Ретард надлежит контролировать уровень печеночных ферментов и функцию печени для раннего выявления возможного гепатотоксического действия флупиртина. Также при продолжительном приеме лекарства Катадолон Ретард надлежит контролировать клиренс креатинина.
Побочные действия
При использовании лекарства Катадолон Ретард у пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флупиртином:
Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: изжога, нарушения стула, диспепсические явления, тошнота, рвота, анорексия, боли в абдоминальной и эпигастральной области. Кроме того, вероятно развитие метеоризма, сухости слизистой оболочки ротовой полости, повышения активности печеночных ферментов, а также острого или хронического медикаментозного гепатита с явлениями холестаза и желтухи или без таковых.
Со стороны нервной системы: тремор конечностей, головокружение, нарушения сна (в том числе ночные кошмары и нарушение режима сна и бодрствования), головная боль, депрессивное состояние, беспричинная тревога и нервозность. Кроме того, вероятно развитие спутанности сознания и снижения остроты зрения.
Аллергические реакции: крапивница, гипертермия, кожный зуд.
Другие: повышенная потливость. В единичных случаях при приеме высоких доз флупиртина вероятно окрашивание мочи в зеленый цвет (данный результат не считается признаком клинических патологий и, в основном, протекает при снижении дозировки флупиртина или после отмены лекарства Катадолон Ретард).
Большинство нежелательных эффектов, в основном, носят транзиторный характер и не требуют отмены лекарства Катадолон Ретард или проведения специфической терапии. Но некоторые побочные эффекты могут требовать отмены флупиртина, поэтому при развитии любых нежелательных реакций надлежит обратиться к врачу.
При приеме флупиртина вероятно получение ложноположительных результатов тестов с диагностическими полосками на уробилиноген, белок в моче и билирубин. Также вероятно получение ложноположительных результатов при определении плазменного уровня билирубина.
Противопоказания
Катадолон Ретард не используют для терапии пациентов с известной повышенной чувствительностью к флупиртину или дополнительным компонентам таблеток.
Катадолон Ретард не надлежит назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени, в том числе заболеваниями печени, которые сопровождаются холестазом и высокими рисками развития печеночной энцефалопатии.
Не желательно назначение лекарства Катадолон Ретард пациентам с шумом в ушах, миастенией gravis, снижением функции почек, хроническим алкоголизмом и гипоальбуминемией.
Таблетки с пролонгированным действием Катадолон Ретард не желательно назначать пациентам приклонного возраста.
Препарат Катадолон Ретард не используют в педиатрической практике.
При приеме флупиртина надлежит избегать потенциально небезопасной деятельности, которая требует высокой скорости психомоторных реакций, в том числе вождения автомобиля и управления механизмами, которые являются потенциально небезопасными.
Беременность
В период беременности препарат Катадолон Ретард не прописывают.
В период лактации флупиртин возможно принимать только после прекращения грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Флупиртин при сочетанном использовании потенцирует эффекты миорелаксантов, седативных препаратов и этилового спирта.
Катадолон Ретард при одновременном использовании может изменять фармакокинетический профиль препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет возможного вытеснения флупиртином других активных компонентов из связей с белками). Например при сочетанном использовании с препаратом Катадолон Ретард вероятно увеличение уровня несвязанной ацетилсалициловой кислоты, варфарина, диазепама, дигоксина, верапамила, глибенкламида, бензилпенициллина, клонидина и пропранолола в плазме крови.
Катадолон Ретард при одновременном использовании может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов надлежит контролировать протромбиновый индекс и в случае необходимости корректировать дозу кумариновых антикоагулянтов.
При одновременном использовании флупиртина с лекарствами, метаболизм которых протекает в печени, надлежит регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.
Не желательно сочетанное использование лекарства Катадолон Ретард с лекарствами, содержащими карбамазепин и парацетамол.
Передозировка
При приеме лекарства Катадолон Ретард в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, у пациентов вероятно развитие тошноты, повышенной утомляемости, рвоты, тахикардии, плаксивости, эмоциональной лабильности, спутанности сознания и сухости во рту.
Специфический антидот неизвестен. При приеме завышенных доз лекарства Катадолон Ретард показано проведение промывания желудка и назначение энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на восстановление баланса электролитов. Для снижения плазменных концентраций флупиртина разрешается проведение форсированного диуреза.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 7 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка.
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 14 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки пролонгированного действия Катадолон Ретард по 10 штук в блистерных упаковках из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Катадолон Ретард надлежит хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после изготовления.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит:
Флупиртина малеата – 400 мг;
Дополнительные ингредиенты.
