Наименование: Кеппра (Keppra)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 250»; на изломе — однородные, белого цвета. 1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон. Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 500»; на изломе — однородные, белого цвета. 1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон. Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132), краситель железа оксид желтый).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 1000»; на изломе — однородные, белого цвета. 1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон. Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (Е464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171)).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.
Фармакологическое действие
Противосудорожный продукт, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических продуктов.
На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Активность продукта подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы продукта в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет в пределах 100%. После приема продукта в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, в последствии повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме продукта. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет в пределах 0.5-0.7 л/кг.
Метаболизм
Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не оказывает влияние на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение
У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек. В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. Фармакокинетика леветирацетама у малышей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 05.-1 ч. T1/2 у малышей в последствии единоразового приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у малышей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.
Показания
В качестве монотерапии (продукт первого выбора) при лечении:
парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и малышей старше 4 лет с эпилепсией;
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.
В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в изначальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до изначальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).
В составе комплексной терапии у малышей старше 4 лет лечение надлежит начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться через 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут).
При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует использовать минимальную эффективную дозу. У малышей с массой тела менее 25 кг, также более 25 кг, но менее 50 кг, рекомендуется применение леветирацетама в форме раствора для приема внутрь, что обеспечивает более точное дозирование продукта у данной категории больных.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение надлежит начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут).
В зависимости от клинической реакции и переносимости продукта суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться через 2-3 недели. Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении продукта пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу надлежит корректировать в зависимости от величины КК.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
У больных с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром, головокружение; не часто — головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, головокружение, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия. Дерматологические реакции: не часто – кожная сыпь.
Противопоказания
детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность продукта не установлены);
высокая восприимчивость к леветирацетаму или другим производным пирролидона, также к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам пожилого возраста старше 65 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому продукт не надлежит назначать при беременности, за исключением случаев крайней надобности. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и для плода. Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности его применения в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Если требуется прекратить прием продукта, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг через 2-4 недели. Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных продуктов в период перевода пациента на прием продукта Кеппра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния продукта на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление вышеперечисленных побочных эффектов. Данных о приеме продукта в дозе, превышающей 5 мг/сут, не имеется. Лечение: первая помощь — прием активированного угля и промывание желудка. Специфического антидота для леветирацетама нет. При надобности проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама — 60%).
Лекарственное взаимодействие
Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными продуктами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон). Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела. Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина. Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют. Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при всем этом скорость всасывания несколько снижается.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кеппра (Keppra)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кеппра (Keppra)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
