Наименование: Кеталгин (Ketalgin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид пигментный, полиэтиленоксид-4000.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгетическим эффектом.
Фармакологическое действие
НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при всем этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой.
Препарат не оказывает влияние на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч в последствии отмены продукта.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Богатая жирами пища сокращает Cmax кеторолака в плазме крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся Vd в последствии единоразового введения составляет 0.15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически активный метаболит p-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке у человека.
В некординальной степени проникает через ГЭБ — в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови. Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками.
Выведение
T1/2 кеторолака примерно составляет 5.3 ч. В моче обнаруживается до 92% дозы, при всем этом 40% — в виде метаболитов, а 60% — в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных старше 65 лет, также при нарушении функции почек T1/2 кеторолака увеличивается в 1.5-2 раза.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром:
при травмах;
в в последствииоперационном периоде;
при корешковом синдроме;
миалгии.
Режим дозирования
Кеталгин назначают внутрь единоразово или повторно с фиксированной кратностью приема или в зависимости от потребности, на протяжении не более 7 дней. Разовая доза Кеталгина составляет 10 мг.
При многократном приеме продукт назначают по 10 мг через 4-6 ч. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб.).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение; не часто – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; не часто – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ.
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; не часто – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: не часто – одышка, кашель, отек легких.
Со стороны свертывающей системы крови: не часто – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, в последствииоперационные раневые кровотечения.
Противопоказания
аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе;
почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации;
бронхиальная астма;
полипы полости носа;
ангионевротический отек в анамнезе;
геморрагический инсульт;
состояние с повышенным риском кровотечения или неполного гемостаза;
профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, также пентоксифиллина;
беременность;
родовой период;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 16 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим НПВС.
Беременность и лактация
Кеталгин противопоказан при беременности, в родовом периоде, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.
Особые указания
Для предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется использовать Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. у значительной части больных при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при единоразовом или повторном использовании наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота, развитие пептической язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, гипервентиляция. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), проведение симптоматической терапии.
При явлениях почечной недостаточности может потребоваться проведение диализа, однако его применение не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно повышается риск развития тяжелых побочных эффектов. Применение в комбинации с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Пробенецид сокращает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
При комбинировании с продуктами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) возможно увеличение риска кровотечения.
При одновременном использовании с фуросемидом возможно ослабление его диуретического действия.
Не исключено, что при одновременном использовании с ингибиторами АПФ возможно увеличение риска нарушения функции почек.
При одновременном использовании с опиоидными анальгетиками дозы в последствиидних могут быть существенно уменьшены. Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте. Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кеталгин (Ketalgin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кеталгин (Ketalgin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
