Наименование: Кетонал ДУО
Действующее вещество
Кетопрофен* (Ketoprofen*)
АТХ
M01AE03 Кетопрофен
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС— Производные пропионовой кислоты]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Кетопрофен считается НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, нормализирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Кетонал® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно— из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия лекарства.
Препарат нормально всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, однако понижает скорость всасывания.
После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.
Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Препарат нормально проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
До 80% кетопрофена выводится почками, остальное— через ЖКТ.
У заболевших с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (возможно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого— высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам нужно назначение лекарства в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.
У пациентов приклонного возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, однако это имеет клиническое значение только для заболевших с пониженной функцией почек.
Показания препарата Кетонал® ДУО
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;
болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Противопоказания
гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарства, а также салицилатам или другим НПВП;
бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст (до 15 лет);
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
хроническая диспепсия;
III триместр беременности, период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; прогрессирующие заболевания печени; гипербилирубинемия; алкоголизм; почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; курение; сопутствующая терапия антикоагулянтами (в частности варфарин), антиагрегантами (в частности ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (в частности преднизолон), СИОЗС (в частности циталопрам, сертралин), длительное использование НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение лекарства вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Частота появления побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, <10%), нераспространенные (>0,1%, <1%), редкие (>0,01%, <0,1%) и очень редкие (<0,01%).
Аллергические реакции: распространенные— кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные— ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Пищеварительная система: распространенные— диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном использовании в больших дозах)— изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие— перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
ЦНС: распространенные— головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие— мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие— галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Органы чувств: редкие— шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
ССС: нераспространенные— тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Мочевыделительная система: редкие— нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Прочие: редкие— кровохарканье, менометроррагия.
Лабораторные показатели: кетопрофен понижает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие— анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять воздействие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать воздействие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное использование с иными НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом увеличивет риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами увеличивет риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Увеличивет концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП надлежит начинать не раньше чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Стандартная дозировка Кетонал® ДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капс. с модифицированным высвобождением). Капсулы надлежит принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Наибольшая дозировка кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Передозировка
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и использование активированного угля. Лечение— симптоматическое; влияние кетопрофена на ЖКТ возможно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.
Особые указания
При длительном использовании НПВП нужно следить за состоянием крови, а также функциональным состоянием почек и печени, особенно у заболевших приклонного возраста (старше 65 лет).
Нужно соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при использовании кетопрофена для лечения заболевших, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Воздействие на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонал® ДУО в рекомендуемых дозах на возможность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал® ДУО, надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 150 мг. По 10 капс. в блистере; по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
Лек д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Кетонал® ДУО
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кетонал® ДУО
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
