Наименование: Кларотадин (Clarotadine)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат.
Сироп от светло-желтого до желтого цвета, прозрачный, со слабым фруктовым запахом. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этанол 95%, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Не обладает центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие продукта начинает развиваться через 30 мин в последствии приема и продолжается на протяжении 24 ч. Длительный прием продукта не вызывает развития устойчивости к его действию.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин в последствии приема продукта.
Время достижения Сmax лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита – 2.5 ч. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения Сmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Сmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.
Распределение
Сss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства больных на пятые сутки приема. Связывание с белками плазмы — 97%.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, главным образом, — под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под воздействием изофермента CYP2D6.
Выведение
Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8.4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а Т1/2 активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8.8 до 92 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных время достижения Сmax возрастает до 1.5 ч, Т1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 ч (диапазон от 6.7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17.5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 и Сmax возрастают с увеличением тяжести заболевания.
У больных с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
аллергический конъюнктивит;
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
отек Квинке;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
зудящие дерматозы;
аллергическая реакция на укусы насекомых.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 10 мг.
Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 10 мг. При нарушениях функции печени или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) начальная доза продукта Кларотадин обязана составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревожность, возбуждение (у малышей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, увеличение аппетита, стоматит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.
Со стороны половой системы: дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в молочных железах.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение, жажда.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или увеличение АД, сердцебиение, боль в груди. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, лихорадка, озноб.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, дерматит.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени начальная доза продукта Кларотадин обязана составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза продукта Кларотадин обязана составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Особые указания
Использование в педиатрии
Не рекомендуется детям до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых больных могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия.
При использовании лоратадина у малышей с массой тела менее 30 кг в дозе более 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения. Лечение: принять меры к удалению продукта из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).
При надобности проводят симптоматическую терапию.
Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.
Лекарственное взаимодействие
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на этанол не выявлено. Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не дает воздействия на данные ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Условия и периоди хранения
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности – 2 года. Препарат в форме сиропа надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте, при температуре от 12° до 15 °С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кларотадин (Clarotadine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кларотадин (Clarotadine)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
