Наименование: КОАКСИЛ® , Servier
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия лекарства Коаксил обусловлен его свойствами, доказанными в экспериментальных исследованиях.
Тианептин увеличивет спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет их восстановление после функционального угнетения, а также увеличивет обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Клинические исследования показали, что тианептин влияет на:
- изменения настроения, занимая промежуточную позицию между седативными и стимулирующими антидепрессантами по биполярной классификации;
- соматические явления, особенно желудочно-кишечные расстройства, связанные с тревогой и изменениями настроения;
- расстройства характера и поведения заболевших алкоголизмом в период абстиненции.
Кроме того, тианептин не влияет на сон и внимательность; холинергическую систему (отсутствие антихолинергических симптомов).
Фармакокинетика. Тианептин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Быстро распределяется в организме, связывание с протеинами плазмы — около 94%.
Экстенсивно метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования.
Т½ составляет 2,5 ч.
Тианептин выводится из организма с мочой: основная часть — в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде.
У заболевших в возрасте старше 70 лет, которые постоянно получают лекарственные средства, и заболевших с почечной недостаточностью Т½ увеличивается на 1 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что фармакокинетические параметры тианептина остаются практически неизменными даже при циррозе печени у заболевших хроническим алкоголизмом.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 12,5 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза, глицерол моноолеат, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, полисорбат 80, сахароза, титана диоксид (Е 171), натрия гидрокарбонат, воск белый.
№ UA/4325/01/01 от 01.03.2011 до 01.03.2016
Показания
лечение больших депрессивных эпизодов (в том числе типичных).
Применение
для перорального применения. Прописывают взрослым (использование у детей см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Не превышать терапевтических доз.
Рекомендуемая терапевтическая дозировка — 3 таблетки в сутки в 3 приема: утром, днем и вечером перед едой.
Для заболевших приклонного возраста (старше 70 лет), а также для заболевших с тяжелой почечной недостаточностью дозировка составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема перед едой. Для заболевших хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекция дозировки не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому вспомогательному веществу, дети в возрасте до 15 лет, одновременное использование с ингибиторами MAO. При переходе с ингибиторов МАО на тианептин нужно сделать 2-недельный перерыв. В случае перехода с тианептина на ингибиторы МАО нужно сделать 24-часовой перерыв.
Побочные эффекты
во время клинических исследований тианептина наблюдались нежелательные реакции средней тяжести, в основном такие: тошнота, запор, боль в абдоминальной области, сонливость, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Во время клинических исследований и в течении пребывания тианептина на фармацевтическом рынке были зафиксированы побочные реакции, приведенные ниже с использованием такой классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≥1/100000, <1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющимся данным).
Со стороны обмена веществ и метаболизма: часто — анорексия; частота неизвестна* — гипонатриемия.
Со стороны психики: часто — кошмарные сновидения; редко — злоупотребление и зависимость от лекарства, например у людей в возрасте до 50 лет с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе; частота неизвестна* — суицидальные мысли или поведение во время лечения тианептином или сразу после отмены лекарства (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, потеря сознания; частота неизвестна* — экстрапирамидные расстройства, дискинезия.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, экстрасистолия, боль в груди.
Со стороны сосудов: часто — ощущение жара.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастрии и абдоминальном участке, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — эритематозные и макулопапулезные высыпания, зуд, крапивница; частота неизвестна* — акне, буллезный дерматит (в исключительных случаях).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в мышцах, боль в поясничной области.
Общие нарушения: часто — астения, ощущение «комка» в горле.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна* — повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, в исключительных случаях — тяжелый.
*По данным пострегистрационного изучения.
Особые указания
суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышением риска появления суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства (попытками самоубийства). Этот риск сохраняется до достижения клинически значимой ремиссии. В первые недели лечения, а иногда и дольше, улучшения может не происходить, поэтому больной должен находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. Из общей клинической практики известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Если у пациента были суицидальные попытки в прошлом или перед началом лечения имеется выраженные идеи самоубийства, то существует больший риск появления суицидальных мыслей или попыток. Такой больной требует тщательного наблюдения в течении периода лечения. Метаанализ клинических плацебо-контролируемых исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими нарушениями показал повышение риска суицидального поведения на фоне применения антидепрессантов, по сравнению с группой плацебо, у пациентов в возрасте до 25 лет. Медикаментозное лечение пациентов, особенно группы высокого риска, должно сопровождаться тщательным наблюдением в начале терапии и во время подбора доз. При возникновении любых клинических симптомов ухудшения, непривычных изменений в поведении, суицидальных мыслей или суицидального поведения больной и его близкие должны сразу обратиться за медицинской консультацией.
Общая анестезия. Если пациенту планируют проводить общую анестезию, нужно предупредить анестезиолога о использовании Коаксила и отменить препарат за 24–48 ч до операции.
При необходимости неотложного оперативного вмешательства операцию возможно проводить без предшествующей отмены лекарства, под строгим медицинским наблюдением в предоперационный период.
Отмена лекарства осуществляется согласно общим принципам отмены психотропных препаратов: если лечение нужно прекратить, то дозу Коаксила постепенно понижают в течении 7–14 дней.
Метаболические нарушения. В связи с тем, что Коаксил содержит сахарозу, препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразо-изомальтазы (редкие наследственные заболевания).
Алкоголь. Не рекомендуют употреблять алкоголь при приеме тианептина.
Наркотическая или алкогольная зависимость. Не надлежит превышать рекомендуемую суточную дозу. Пациенты с наркотической или алкогольной зависимостью должны находиться под тщательным наблюдением для предотвращения превышения суточной дозировки лекарства.
Период беременности и кормления грудью. Беременность. В течении всей беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для обеспечения этого баланса необходима медикаментозная терапия, лечение препаратом начинают или продолжают в период беременности в назначенной дозировке, желательно в роли монотерапии.
Результаты исследований на животных являются убедительными, однако клинических данных недостаточно. Учитывая вышеуказанное, желательно избегать применения тианептина в течении всей беременности. Если начало или продолжение лечения тианептином в период беременности имеет жизненную необходимость, надлежит проводить наблюдение новорожденного ребенка с учетом фармакологического профиля лекарственного средства.
Кормление грудью. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, а значит, кормление грудью не рекомендовано во время лечения.
Фертильность. В исследовании фертильности не выявили влияния лекарства на фертильность крыс. Клинические данные отсутствуют.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет. Тианептин не рекомендуют использовать для лечения депрессии у пациентов в возрасте 15–18 лет ввиду отсутствия данных в отношении безопасности и эффективности применения лекарства в этой группе пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. У некоторых пациентов может возникать снижение внимания. Водители и операторы машин должны учитывать возможность появления сонливости при использовании лекарства Коаксил.
Взаимодействия
одновременное использование с неселективными ингибиторами МАО может вызывать коллапс, повышение АД, повышение температуры тела, судороги и смерть.
В экспериментальной модели был доказан антагонизм между миансерином и тианептином.
Передозировка
симптомы. Существующие данные относительно случаев передозировки (наибольшая дозировка однократного приема 2250 мг) свидетельствует о таких симптомах передозировки: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту, респираторный дистресс-синдром, в основном при использовании тианептина с алкоголем.
В случае передозировки нужно прекратить прием лекарства и тщательно наблюдать пациента; промыть желудок в течении первых 2ч после передозировки. Если прошло более 2 ч, рекомендовано принять активированный уголь; контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, показатели метаболизма и функцию почек; провести симптоматическую терапию, ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) и коррекцию расстройств функций почек и метаболизма.
Специфического антидота к тианептину не существует.
Условия хранения
не требует особых условий хранения.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
