Наименование: Лефокцин ( Lefoxin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-бежевого цвета, пленочной; двояковыпуклые, продолговатые (каплеты), с линией разлома с одной стороны. 1 таб. левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмал гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, пленочной; двояковыпуклые, продолговатые (каплеты), с линией разлома с одной стороны. 1 таб. левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмал гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Фармакологическое действие
Синтетический противомикробный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. К левофлоксацину чувствительны большинство штаммов микроорганизмов.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало оказывает влияние на скорость и полноту абсорбции. При дозе 500 мг биодоступность левофлоксацина в последствии приема внутрь составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь в пределах 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 48 ч, менее 4% — с калом на протяжении 72 ч. T1/2 — 6-8 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит;
инфекции кожи и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакана). Препарат можно принимать перед или между приемами пищи. Доза определяется в зависимости от характера и тяжести инфекции, также чувствительности предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования продукта.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут на протяжении 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 3 дней.
Простатит: по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.
Септицемия/бактериемия: по 250-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении10-14 дней (в последствии в/в введения для продолжения терапии).
Интраабдоминальная инфекция: по 250-500 мг 1 раз/сут на протяжении 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору, в последствии в/в введения для продолжения терапии).
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне некординальной мере.
Для больных пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.
Как и при использовании других антибиотиков, лечение продуктом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием продукта, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; не часто — диарея с кровью (может являться признаком колита и даже псевдомембранозного колита), увеличение уровня билирубина в сыворотке крови; очень не часто — печеночные реакции (гепатит).
Со стороны обмена веществ: очень не часто — гипогликемия (особое значение имеет для больных с сахарным диабетом); возможные признаки гипогликемии: значительно повышенный аппетит, нервозность, испарина, дрожь. При использовании хинолонов имеется риск обострения порфирии, что нельзя исключить при лечении продуктом Лефокцин.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; не часто — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), парестезии в кистях рук, тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога.
Со стороны органов чувств: очень не часто — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — усиление сердцебиения, снижение АД; очень не часто — сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто — разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеющая особое значение для заболевших с бульбарным синдромом); в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — увеличение уровня креатинина в сыворотке крови; очень не часто — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: иногда — увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов; не часто — нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень не часто — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее увеличение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможно — тяжелое удушье; очень не часто — ангионевротический отек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже в последствии первой дозы через несколько минут или часов в последствии введения продукта.
Прочие: иногда — общая слабость (астения); очень не часто — лихорадка. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Противопоказания
эпилепсия;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации;
высокая восприимчивость к левофлоксацину или к другим хинолонам.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью присутствия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне некординальной мере.
Особые указания
При лечении больных старческого возраста надлежит иметь в виду, что они часто страдают от нарушений функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения продуктом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у заболевших с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном использовании фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при использовании Лефокцина очень не часто, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит надлежит немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя использовать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко возникающий при использовании продукта Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может привести к разрыву сухожилий. Разрыв ахиллова сухожилия может наблюдаться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения и носить двусторонний характер. У больных пожилого возраста, также при лечении ГКС повышается риск разрыва сухожилия. При подозрении на тендинит надлежит немедленно прекратить терапию продуктом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, прежде всего, обеспечив ему состояние покоя.
С осторожностью надлежит проводить лечение Лефокцином у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможным разрушением эритроцитов (гемолиз).
Использование в педиатрии
Лефокцин противопоказан для лечения малышей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что во время лечения продуктом Лефокцин возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, что ухудшает способность к концентрации внимания и быстрым психомоторным реакциям. Это надлежит учитывать при надобности вождения автотранспорта, обслуживания машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере это касается случаев взаимодействия продукта с этанолом.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков; возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях при использовании левофлоксацина в чрезмерно больших дозах было показано удлинение интервала QT.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании хинолонов и продуктов, которые способны снижать порог судорожной готовности, наблюдается выраженное усиление этого эффекта. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (для лечения ревматических заболеваний).
Действие продукта Лефокцин значительно сокращается при одновременном использовании с сукральфатом, также с магнийсодержащими или алюминийсодержащими антацидными препаратами (для лечения изжоги и гастралгий), солями железа (для лечения анемии). Лефокцин надлежит принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч в последствии приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль состояния свертывающей системы крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина некординально замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном использовании лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение Лефокцином надлежит проводить с осторожностью, особо у больных с нарушениями функции почек.
Лефокцин некординально увеличивает T1/2 циклоспорина.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
При приеме этанола на фоне терапии Лефокцином повышается риск развития таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Лефокцин ( Lefoxin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лефокцин ( Lefoxin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
