Линдинет 20 Lindynette 20 — инструкция по применению, цена

Наименование: Линдинет 20 ( Lindynette 20)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой; обе стороны без надписи. 1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг гестоден 75 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый (Д+С желтый №10) (Е104), повидон, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, кальция карбонат, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

Фармакологическое действие

Монофазный гестаген-эстрогенный контрацептивный продукт. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

Линдинет 20, помимо предупреждения беременности, оказывает положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист, внематочной беременности.

При использовании продукта снижается частота появления фиброаденом и фиброзных кист в молочных железах, воспалительных заболеваний органов малого таза и рака эндометрия. Улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ.

После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл.

Биодоступность — в пределах 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При каждый деньм введении концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и по второй половине цикла уравновешивается.

Метаболизм и выведение

Гестоден биотрансформируется в печени. Средние значения клиренса составляют 0.8-1.0 мл/мин/кг. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% — с мочой, 40% — с калом.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч в последствии приема и составляет 30-80 пг/мл. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма — в пределах 60%.

Распределение

Полностью (в пределах 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует увеличение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний Vd — 5-18 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема продукта, и она на 20% выше, чем в последствии единоразового приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет в пределах 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — в пределах 16-24 ч.

Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью.

Показания

• 
  контрацепция.

Режим дозирования

Таблетки принимают вовнутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат надлежит принимать с 1-го дня менструального цикла по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток) на протяжении 21 дня, в последствии чего надлежит 7-дневный перерыв. Во время 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием продукта из следующей упаковки. Таким образом: 3 недели — прием таблеток, 1 неделя — перерыв. Прием продукта из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Первый прием продукта Линдинет 20 надо начинать с 1-го дня менструального цикла.

При переходе на прием продукта Линдинет 20 с другого перорального контрацептива первую таблетку Линдинет 20 надо принимать в последствии приема в последствиидней таблетки из упаковки другого перорального гормонального контрацептива, в первый день менструальноподобного кровотечения. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

При переходе на прием Линдинет 20 с продуктов, содержащих только прогестаген: при приеме таблеток («мини-пили») прием продукта Линдинет 20 можно начинать в любой день цикла. Перейти с применения имплантата на прием продукта Линдинет 20 можно на следующий день в последствии удаления имплантата. При использовании инъекций — за день до очередной инъекции. В этих случаях в первые 7 сут надлежит использовать дополнительные методы контрацепции.

После аборта в I триместре беременности можно начинать прием продукта Линдинет 20 сразу же в последствии операции. В этом случае нет надобности в использовании дополнительных методов контрацепции.

После родов или в последствии аборта во втором триместре беременности прием продукта можно начинать через 21-28 сут. В этих случаях в первые 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в последствии родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, тогда перед началом приема продукта надлежит исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал в приеме таблеток составил менее 36 ч, то эффективность продукта не снизится, и в этом случае нет надобности в использовании дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время.Если интервал составил больше 36 ч, то эффективность продукта может снижаться. В этом случае женщина обязана принять пропущенную таблетку, а следующие таблетки она обязана принимать в нормальном режиме и в в последствиидующие 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в пачке осталось менее 7 таб., прием продукта из следующей упаковки надлежит начинать без перерыва. В этом случае менструальноподобное кровотечение не происходит до завершения приема продукта из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения.

Если менструальноподобное кровотечение не наступает в последствии завершения приема продукта из второй упаковки, то перед продолжением приема продукта надлежит исключить беременность.

Если на протяжении 3-4 ч в последствии приема продукта начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. Если симптомы прекратились на протяжении 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно. После этого надлежит продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы диареи продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в в последствиидующие 7 сут.

Для ускорения начала менструации надлежит уменьшить перерыв в приеме продукта. Чем короче перерыв в приеме, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема продукта из следующей упаковки.

Для задержки начала менструации прием продукта надо продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как это необходимо, до конца приема в последствиидней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием продукта Линдинет 20 можно восстановить в последствии обычного 7-дневного перерыва.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.

Прочие: боли в низу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны лабораторных показателей: под действием пероральных контрацептивов некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться, при всем этом значения остаются в пределах нормы.

Противопоказания

• 
  заболевания, сопровождающиеся выраженными нарушениями функции печени;
  
• 
  опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  сердечная недостаточность;
  
• 
  цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
  
• 
  коагулопатия;
  
• 
  серповидно-клеточная анемия;
  
• 
  эстрогенозависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;
  
• 
  маточные кровотечение неясной этиологии;
  
• 
  идиопатическая желтуха и зуд во время беременности;
  
• 
  наличие в анамнезе герпеса;
  
• 
  отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при наличии многочисленных случаев заболевания раком молочной железы в семейном анамнезе, при доброкачественных заболеваниях молочной железы, при хорее беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), при сахарном диабете, эпилепсии, желчнокаменной болезни, при холестатической желтухе (в т.ч. у беременных в анамнезе), артериальной гипертензии, длительной иммобилизации, больших хирургических вмешательствах, депрессии (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества продукта в небольших количествах выделяются с грудным молоком, влияя на количество и качество молока.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушниях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат не рекомендуется назначать при заболеваниях почек.

Особые указания

Применение пероральных контрацептивов увеличивает риск возникновения инфаркта миокарда. Риск развития инфаркта миокарда возрастает у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска: артериальную гипертензию, гиперхолестеринемию, ожирение и сахарный диабет.

Курение в период применения гормональных контрацептивов увеличивает риск развития кардиоваскулярных осложнений. Этот риск возрастает с возрастом. Поэтому женщинам старше 35 лет, принимающим Линдинет 20, рекомендуют прекратить курение или снизить количество выкуриваемых сигарет. Применение пероральных контрацептивов увеличивает риск развития заболеваний сосудов мозга.

На фоне применения гормональных контрацептивов отмечается увеличение АД, чаще у женщин старше 35 лет или принимающих продукт на протяжении длительного времени. Повышение АД чаще отмечается на фоне применения продуктов с большим содержанием гормонов.

Женщинам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию или заболевания почек, назначать продукт не рекомендуется. Если назначение продукта необходимо, то в период приема Линдинета 20 необходимо тщательно контролировать АД и, если отмечается значительное увеличение его, прием продукта надлежит прекратить. У большинства пациенток с прекращением приема продукта АД возвращается к норме.

Риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ) у женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивы, несколько выше, чем у не принимающих. Однако этот риск менее значителен, чем риск ВТЗ беременных. Из 100 000 беременных женщин примерно у 60 наблюдается ВТЗ, в то время как частота появления ВТЗ среди женщин, принимающих гестоден в комбинации, составляет в пределах 30-40 случаев из 100 000 женщин в год.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний увеличивают следующие факторы: возраст старше 35 лет, курение, положительный семейный анамнез по ВТЗ (болезнь родителей или брата и сестры в молодом возрасте, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м2), нарушение жирового обмена (дислипопротеинемия), артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, тяжелая операция, операция на ногах, тяжелая травма.

В связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в в последствииоперационном периоде, необходимо прекратить прием продукта за 4 недели до запланированной операции и возобновить прием через 1 неделю в последствии активизации пациентки.

Прием продукта надлежит немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии: боль в грудной клетке (которая может иррадиировать в левую руку, непривычно сильная боль в ногах, отек ног, острая колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье).

В некоторых исследованиях сообщается об учащении случаев шейки матки у женщин, которые на протяжении длительного времени принимали пероральные контрацептивные средства. Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (вирус папилломы человека).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное увеличение риска развития рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивные средства. Частота постепенно снижается в следующие 10 лет в последствии прекращения применения таблеток. Исследования не доказали наличие причинно-следственной связи между раком молочных желез и приемом продуктов.

Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные контрацептивные средства, с возможным развитием тяжелого осложнения — внутрибрюшинного кровотечения. При более долгом использовании наблюдалось развитие злокачественной опухоли печени.

При использовании пероральных пероральных контрацептивных средств не часто может развиваться тромбоз сосудов сетчатки глаза. Прием продукта надо прекратить при появлении потери зрения (полной или частичной), экзофтальме, диплопии или при обнаружении отека соска зрительного нерва или изменений сосудов сетчатки.

По данным исследований относительный риск образования желчных камней с возрастом увеличивается у женщин, принимающих пероральные контрацептивы или продукты, содержащие эстроген. Последние исследования выявили, что риск возникновения желчнокаменной болезни меньше при использовании продуктов с малой дозой гормонов.

При появлении или ухудшении течения мигрени или при появлении постоянной или непривычно сильной головной боли прием продукта надо прекратить.

Прием продукта Линдинет 20 надо немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда, при развитии эпилептического припадка.

На фоне приема гормональных контрацептивов может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе.

У некоторых женщин было обнаружено увеличение уровня триглицеридов в крови при использовании перорального контрацептивного средства. Ряд прогестагенов снижает концентрацию ЛПВП в плазме крови. В связи с тем, что эстроген повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, влияние пероральных контрацептивных средств на обмен липидов зависит от соотношения эстрогена и прогестагена, от дозы и лекарственной формы. Необходим постоянный контроль липидного обмена.

У женщин с наследственной гиперлипидемией, принимающих продукты, в состав которых входит эстроген, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что может привести к развитию панкреатита.

При использовании Линдинета 20, особо в первые 3 месяца приема, могут появляться межменструальные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение сберегается более длительно или появляется в последствии того, как сформировались регулярные циклы, надлежит исключить беременность или выявить другие причины. Часто причиной таких кровотечений является нерегулярный прием таблеток.

В некоторых случаях менструальноподобное кровотечение на протяжении 7-дневного интервала не появляется. Если перед этим был нарушен режим приема продукта или если кровотечение отсутствует в последствии приема второй упаковки, до продолжения курса приема продукта надо исключить беременность.

Перед началом применения продукта надлежит собрать подробный семейный и личный анамнез, провести общемедицинский и гинекологический осмотр (измерение АД, исследование молочных желез, исследование органов малого таза, цитологическое исследование мазка), также необходимые лабораторные исследования (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов). Эти исследования проводят через 6 мес.

Пациентку надлежит предупредить, что применение продукта не защищает ее от инфекций, передающихся половым путем, в частности от СПИД.

При остром или хроническом нарушении функции печени надлежит прекратить прием продукта до нормализации показателей.

В случае появления депрессии при приеме Линдинета 20 целесообразно отменить продукт и временно перейти на другой метод контрацепции для уточнения связи между развитием депрессии и приемом продукта. Назначение продукта пациенткам, имевшим депрессию в анамнезе, возможно только под тщательным наблюдением, при появлении признаков депрессии продукт надлежит отменить.

При использовании пероральных контрацептивов концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности через короткий промежуток времени в последствии завершения курса приема перорального контрацептива.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение.

Лечение: назначают симптоматическую терапию, специфического антидота нет.

Не было описано тяжелых симптомов в последствии приема продукта в больших дозах.

Лекарственное взаимодействие

Контрацептивная активность Линдинета 20 снижается при одновременном приеме с ампициллином, тетрациклином, рифампицином, барбитуратами, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, гризеофульвином, топираматом, фелбаматом, окскарбазепином. Эти лекарственные средства повышают клиренс активных веществ продукта и могут также привести к развитию прорывных маточных кровотечений. Во время приема Линдинета 20 с вышеперечисленными продуктами, также на протяжении 7 дней в последствии завершения курса их приема необходимо использовать дополнительно негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции.При использовании рифампицина дополнительные методы контрацепции надлежит использовать на протяжении 4 недель в последствии завершения курса его приема.

При одновременном использовании с Линдинетом 20 любой продукт, повышающий моторику ЖКТ, снижает всасывание активных веществ и уровень их в плазме крови.

Сульфатирование этинилэстрадиола происходит в стенке кишечника. Препараты, которые тоже подвергаются сульфатированию в стенке кишечника (в т.ч. аскорбиновая кислота), конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и тем самым усиливают биологическую доступность этинилэстрадиола.

Препараты, которые тормозят активность печеночных ферментов (в т.ч. итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

Этинилэстрадиол путем ингибирования ферментов печени или ускорения конъюгации (в первую очередь глюкуронирования) может влиять на метаболизм других продуктов (в т.ч. циклоспорин, теофиллин); концентрация этих продуктов в плазме крови может повышаться или снижаться.

При одновременном использовании Линдинета 20 с продуктами зверобоя (в т.ч. настоя) снижается концентрация активных веществ в крови, что может привести к появлению прорывных кровотечений, беременности. Причиной этого является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 недели в последствии завершения курса приема зверобоя.

Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим во время применения ритонавира надлежит использовать гормональный контрацептив с более повышенным содержанием этинилэстрадиола или использовать дополнительно негормональные методы контрацепции.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!