Наименование: Логест (Logest)
Форма выпуска, состав и пачка
Драже
1 драже этинилэстрадиол 20 мкг.
гестоден 75 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, магния стеарат, сахароза, поливидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, монтагликолевый воск.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.
Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный продукт. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения продукта менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, сокращается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Гестоден
Всасывание
После приема драже внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax гестодена достигается через 1 ч и составляет (в последствии приема 1 драже Логеста) 3.5 нг/мл. Биодоступность гестодена составляет 99%.
Распределение
Гестоден, в основном (в пределах 69%), связывается с глобулином (ГСПС — глобулином, связывающим половые стероиды). При каждый деньм приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при всем этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (в последствии 2 недель приема) примерно в 4 раза выше, чем в начале приема продукта. Благодаря специфическому связыванию гестодена c ГСПС увеличение уровня ГСПС сопровождается практически параллельным увеличением уровня гестодена в сыворотке крови. После 3 циклов приема продукта степень индукции ГСПС в цикле больше не меняется. Vd составляет 0.7 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика гестодена двухфазна.
T1/2 для терминальной фазы составляет в пределах 12 ч. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 0.8 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4. T1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax этинилэстрадиола достигается через 1.7 ч и составляет (в последствии приема 1 драже Логеста) 65 пг/мл. В результате интенсивного метаболизма в процессе всасывания и первичного прохождения через печень его биодоступность равна примерно 45% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 5-6 дней регулярного приема, при всем этом Css на 40-60% превышает концентрацию этинилэстрадиола в последствии единоразового приема Логеста. Связывание этинилэстрадиола с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) привышает более 90%.
Vd составляет 5 л/кг.
Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6. T1/2 составляет в пределах 24 ч.
Показания
контрацепция.
Режим дозирования
Препарат принимают по 1 драже/сут на протяжении 21 дня в одно и то же время.
Прием Логеста начинают в 1-й день цикла, используя драже из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки надлежит 7-дневный перерыв в приеме продукта, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки надлежит начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме продукта (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Логеста на следующий день в последствии приема в последствииднего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня в последствии обычного 7-дневного перерыва в приеме (для продуктов, содержащих 21 драже) или в последствии приема в последствииднего неактивного драже (для продуктов, содержащих 28 драже в пачке).
Если женщина использовала контрацептивы, содержащие только гестаген («мини-пили»), то переходить на Логест можно в любой день (без перерыва).
При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, Логест начинают принимать со дня, когда обязана быть сделана следующая инъекция.
При переходе с имплантатов — каждый день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема драже.
После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием продукта немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием продукта надлежит начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, то необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема драже. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала надлежит исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Если пациентка по какой-или причине не приняла драже в привычное время и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное действие продукта все еще продолжается и надлежит принять пропущенное драже как можно скорее. Следующее драже необходимо принять в установленное время. Таким образом, возможен прием 2 драже в 1 сут. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, надлежит незамедлительно принять пропущенное драже. Далее продолжают курс как обычно. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в в последствиидующие 7 дней, поскольку в этом случае контрацептивное действие продукта ослабевает. Если в пачке осталось менее 7 драже, прием продукта из следующей упаковки начинается без перерыва.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения (на протяжении первых нескольких месяцев приема), изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения и увеличение молочных желез, изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: иногда — снижение настроения, головные боли, мигрень.
Прочие: возможны плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Противопоказания
наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);
наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе);
вагинальное кровотечение неясного генеза;
беременность или подозрение на нее;
лактация;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Логест противопоказан к применению при беременности.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества, входящие в состав продукта, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при наличии в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают продукт пациенткам с нарушениями функции почек.
Особые указания
Перед началом применения продукта женщине надлежит пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность и нарушения процесса свертывания крови.
С осторожностью назначают продукт пациенткам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, варикозным расширением вен, нарушениями функции почек, миомой матки, отосклерозом, мигренью, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, системной красной волчанкой, избыточной массой тела, фиброзно-кистозной мастопатией, тяжелыми депрессиями в анамнезе; при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, инсультов, рака молочной железы.
Относительный риск развития артериальных тромбозов повышается при сочетании применения комбинированных гормональных контрацептивов с такими факторами риска, как возраст старше 35 лет и курение. В связи с этим курящим женщинам старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они намерены принимать Логест с целью контрацепции.
Риск возникновения тромбозов также повышен при наличии отягощенного семейного анамнеза, ожирения, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий.
Прием продукта прекращают за 6 недель до проведения планового оперативного вмешательства, также при надобности длительной иммобилизации и возобновляют через 2 недели в последствии окончания иммобилизации из-за повышенного риска тромбообразования.
При появлении болей в нижних конечностях по ходу вен, отеков конечностей, острых болей или чувства сдавления или тяжести в груди, внезапной одышки надлежит отменить продукт и провести обследования для выявления возможного тромбоза или тромбоэмболии.
При использовании Логеста надлежит учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться обычное течение менструального цикла, ректальная температура и свойства цервикальной слизи.
При возникновении постоянного кожного зуда, сильных болей в низу живота, сильных головных болей и мигреней, тяжелых депрессий, значительного повышения АД, учащения судорог, при внезапных изменениях зрения, слуха или речи надлежит отменить продукт и провести дополнительное обследование.
Межменструальные кровянистые выделения могут возникать на протяжении первых нескольких месяцев приема и прекращаются в последствии адаптации организма к Логесту. При повторном возникновении таких выделений или увеличении их интенсивности надлежит провести дополнительное обследование пациентки.
Если на протяжении 7-дневного перерыва в приеме драже отсутствует менструальноподобное кровотечение, необходимо, не возобновляя приема продукта, провести обследование пациентки.
При рвоте, диарее на протяжении 3-4 ч с момента приема продукта его контрацептивный эффект может снижаться. В таком случае надлежит продолжить прием Логеста и одновременно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
В случае сочетанного применения Логеста и рифампицина снижается контрацептивный эффект Логеста, поэтому надлежит использовать дополнительные методы контрацепции на протяжении 4 недель в последствии окончания приема антибиотика.
Женщины, получающие коротким курсом лекарственные продукты, влияющие на эффективность продукта Логест, должны временно использовать барьерный метод контрацепции во время приема соответствующих продуктов и на протяжении 7 дней в последствии их отмены.
Пациенткам, у которых возникает хлоазма, надлежит избегать пребывания на солнце в период применения продукта.
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании рифампицин, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, НПВС, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают эффективность Логеста.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Логест (Logest)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Логест (Logest)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: