Лораксон — инструкция по применению, цена

Наименование: Лораксон (Loraxone)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 500 мг.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г Растворитель: вода д/и — 10 мл.

Растворитель: вода д/и — 10 мл.

. Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо использовать диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К продукту также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Всасывание

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

Распределение

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сберегается на протяжении 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации продукта в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Выведение

У здоровых взрослых испытуемых T1/2 составляет в пределах 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется некординально. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у малышей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при всем этом в случае бактериального менингита примерно 17% от концентрации продукта в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч в последствии в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых заболевших менингитом через 2-25 ч в последствии введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для угнетения возбудителей, вызывающих менингит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  сепсис;


• 
  менингит;


• 
  инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);


• 
  инфекции костей и суставов;


• 
  инфекции кожи;


• 
  инфекции почек и мочевыводящих путей;


• 
  инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);


• 
  инфекции ЛОР-органов;


• 
  инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);


• 
  инфекции у заболевших с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в в последствииоперационном периоде.

Режим дозирования

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для малышей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении продукта 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных малышей и малышей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более продукт назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела надлежит назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, на протяжении 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у малышей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, наибольшая доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его восприимчивость, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих периодах терапии:

Возбудитель Длительность терапии

Neisseria meningitidis 4 дня

Haemophilus influenzae 6 дней

Streptococcus pneumoniae 7 дней

Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг единоразово в/м.

С целью профилактики в пред- и в последствииоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется единоразовое введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У больных с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин если соблюдать условие нормальной функции печени нет надобности уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У заболевших с нарушенной функцией печени если соблюдать условие сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет надобности. В случаях одновременного присутствия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У заболевших, находящихся на гемодиализе, дозу продукта в последствии проведения этой процедуры изменять нет надобности.

Правила приготовления растворов и введения продукта

Для в/м введения 1 г продукта необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г продукта в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г продукта необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно на протяжении 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, увеличение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; не часто — бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания

• 
  I триместр беременности;


• 
  высокая восприимчивость к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью надлежит назначать продукт при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных продуктов, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью надлежит использовать продукт во II и III триместрах беременности.

При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У заболевших с нарушенной функцией печени если соблюдать условие сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать нет надобности. В случаях одновременного присутствия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин если соблюдать условие нормальной функции печени нет надобности уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. В случаях одновременного присутствия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У заболевших, находящихся на гемодиализе, дозу продукта в последствии проведения этой процедуры изменять нет надобности

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности надлежит регулярно контролировать концентрацию продукта в плазме крови. У заболевших, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При долгом лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются потомнения, которые исчезают в последствии отмены продукта (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, потом — ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особо у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном использовании с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными продуктами возрастает риск развития нефротоксичности.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны на протяжении 6 ч при комнатной температуре.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!