Наименование: ЛОРАНО, Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Лорано — антигистаминное средство, селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергический результат развивается в течении 30 мин после приема лекарства, достигает максимума в течении 8–12 ч и длится 24 ч. Препарат не влияет на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия, не влияет на быстроту психомоторных реакций, поскольку лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Препарат Лорано оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное воздействие.
Фармакокинетика. После перорального применения лоратадин быстро и нормально всасывается и подвергается интенсивному метаболизму первой фазы главным образом под влиянием CYP 3A4 и CYP 3D6. Основной метаболит дезлоратадин — фармакологически активен и отвечает за большую часть клинического эффекта. Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови достигается через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч после применения.
После одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином в контролируемых исследованиях отмечали повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако при отсутствии клинически значимых изменений (в том числе показателей ЭКГ).
Связывается лоратадин с белками плазмы крови на 97–99%, его метаболит — на 73–76%.
Средний Т½ у здоровых лиц — 8,4 ч для лоратадина и 28 ч для основного метаболита.
Около 40% дозировки выводится с мочой, 42% — с калом в течении 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% введенной дозировки выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активной субстанции выводится в неизмененном виде — как лоратадин, так и дезлоратадин.
Биодоступность лоратадина и его метаболита пропорциональна дозе.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание лоратадина, однако не влияет на клинический результат.
У пациентов с хроническим нарушением функции почек средний Т½ лоратадина и его метаболитов значительно не отличается от такового для здоровых лиц. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени алкогольной этиологии Cmax лоратадина в плазме крови повышается вдвое, тогда как фармакокинетический профиль активного метаболита значительно не отличается от такового у пациентов с правильной функцией печени. Т½ лоратадина и его метаболита увеличивается при заболеваниях печени.
Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко.
Состав и форма выпуска
табл. 10 мг, №7, №20
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/6985/02/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
Показания
симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Применение
таблетки возможно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет прописывают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте 2–12 лет дозу лоратадина прописывают в зависимости от массы тела:
- масса тела ≥30 кг: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
- масса тела <30 кг: по 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени должны принимать более низкую начальную дозу, поскольку клиренс лоратадина у этой группы пациентов может быть снижен. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендован прием лоратадина 5 мг ежедневно или 10 мг через день. Для пациентов приклонного возраста или для заболевших с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Детский возраст до 2 лет (в возрасте 1 года–2 лет препарат используется в виде суспензии).
Побочные эффекты
у детей в возрасте 2–12 лет наиболее частыми побочными реакциями могут быть головная боль, утомляемость, нервозность.
У взрослых и подростков возможны головная боль, сухость во рту, утомляемость, сонливость, бессонница, повышение аппетита. Во время исследований отмечали единичные случаи головокружения, алопеции, анафилаксии, нарушения функции печени, тахикардии.
Особые указания
с осторожностью прописывают пациентам с нарушением функции печени и почек.
Терапию надлежит прекратить при возникновении аллергической реакции или серьезных побочных эффектов.
Препарат не надлежит назначать пациентам с редкими формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Прием лекарства надлежит прекратить не менее чем за 48 ч до проведения кожно-диагностических исследований, поскольку возможно получить ложные результаты.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лекарства в период беременности не установлена, поэтому его не надлежит назначать в период беременности. Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения таблеток по 10 мг не установлены для детей в возрасте до 2 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. В клинических исследованиях, в которых оценивали возможность управлять транспортными средствам, не отмечалось никаких нарушений у пациентов, принимавших лоратадин. Но пациентов надлежит предупредить о возможности появления единичных случаев сонливости, что может повлиять на управление автомобилем и работу со сложными механизмами.
Взаимодействия
при одновременном использовании лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином, флуконазолом, флуоксетином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако это повышение не имело клинического значения, в том числе согласно ЭКГ.
Алкоголь не усиливает эффекта лоратадина.
Передозировка
симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия.
Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет. Лоратадин не выводится путем гемодиализа.
Условия хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
