Наименование: Лордестин
Действующее вещество
Дезлоратадин* (Desloratadine*)
АТХ
R06AX27 Дезлоратадин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство— H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На изломе: белые или почти белые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоаллергическое.
Фармакодинамика
Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, считается первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема лекарства внутрь дезлоратадин нормально абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина— 85–89%. При использовании в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное потребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина— гидроксилирование. Не считается ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не считается субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками— меньше 2% и через кишечник— меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем— 27 ч).
Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с правильной функцией печени.
Показания препарата Лордестин
сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов— чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);
хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, использование лекарства в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты: 1,2%— усталость, 8%— сухость во рту, 0,6%— головная боль.
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Взаимодействие
При совместном использовании с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее воздействие этанола на психомоторную функцию.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препарат предлогается принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая малым количеством воды.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше— препарат прописывают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.).
При ХПН и печеночной недостаточности— требуется коррекция режима дозирования— начальную дозу 5 мг предлогается принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).
Передозировка
Симптомы: сонливость.
Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено воздействие Лордестина при использовании в рекомендованных дозах на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Но учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, предлогается соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Производитель
ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.
Тел./факс: (495) 788-86-30.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Лордестин
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лордестин
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
