Наименование: ЛОФЛАТИЛ® , Кусум
Фармакологические свойства
лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, замедлению продвижения содержимого кишечника и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и увеличивет тонус анального сфинктера, что предотвращает недержание кала и понижает количество позывов к дефекации.
Симетикон считается инертным поверхностно-активным соединением, имеющим пеногасительные свойства, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.
Т½ Лофлатила у человека в среднем равен 10,8 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, однако почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. В результате интенсивного метаболизма первого прохождения в плазме крови присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Метаболиты лоперамида экскретируются в основном с калом. Симетикон вообще не абсорбируется из ЖКТ.
Состав и форма выпуска
табл. п/о блистер, №10, №100
Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, opadry II yellow 85G52482, полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (Е172).
№ UA/7643/01/01 от 20.04.2011 до 20.04.2016
Показания
симптоматическое лечение острой диареи, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм.
Применение
взрослые
Начальная дозировка составляет 2 таблетки однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, однако не более 4 таблеток в сутки. Продолжительность применения — не более 2 сут.
Дети в возрасте старше 12 лет
Начальная дозировка — 1 таблетка однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, однако не более 4 таблеток в сутки. Продолжительность применения — не более 2 сут.
Пациенты приклонного возраста
При лечении заболевших приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Нарушение функции почек
Не требуется коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии лекарства у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им надлежит назначать Лофлатил с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства. Запор, кишечная непроходимость. Пациенты с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, недостаточностью лактазы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Лофлатил не используют для первичной терапии пациентов с:
- острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
- острым язвенным колитом;
- псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;
- нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма лекарства, так как это может привести к относительной передозировке.
Лофлатил вообще не надлежит использовать, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска появления значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Побочные эффекты
ниже приведены побочные реакции, классифицированные таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — крапивница, зуд; отдельные сообщения — ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса— Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — изменение вкусового ощущения, сухость во рту, тошнота; редко — запор; очень редко — мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость, боль в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость; очень редко — головокружение, угнетение сознания, депрессия, головная боль, тремор, чувство усталости.
Со стороны мочевыделительной системы: отдельные сообщения — задержка мочи.
Особые указания
у заболевших с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием считается использование заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
В случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 ч прием лекарства Лофлатил нужно отменить и обратиться к врачу с целью уточнения диагноза.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лофлатил при диарее, нужно срочно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях возникновения токсического мегаколона у заболевших СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при терапии лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, у них Лофлатил надлежит использовать с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Больные с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Лекарственные средства, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Лофлатил не надлежит использовать тогда, когда нужно избегать подавления перистальтики. Нужно срочно прекратить прием лекарства, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Использование в период беременности и кормления грудью. Опыт применения лоперамида и симетикона в период беременности ограничен, поэтому препарат возможно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Незначительное количество лоперамида было выявлено в грудном молоке, поэтому использование Лофлатила в период кормления грудью не предлогается.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Дети. Используют у детей в возрасте старше 12 лет.
Взаимодействия
нет информации о существовании клинически значимого взаимодействия лоперамида гидрохлорида или симетикона с иными лекарственными средствами.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарствами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее воздействие на ЦНС, не использовать одновременно с приемом Лофлатила у детей.
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при использовании лоперамида в рекомендованных дозах (2–8 мг) неизвестна.
Передозировка
симптомы: при передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) вероятно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще.
Лечение. При возникновении симптомов передозировки пациенту надлежит ввести как антидот налоксон. Поскольку Т½ лоперамида больше, чем Т½ налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Нужен круглосуточный мониторинг функции дыхания. За состоянием пациента нужно внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
