Наименование: Назарел (Nasarel)
Форма выпуска, состав и пачка
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии.
1 доза флутиказона пропионат 50 мкг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием продукта с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч в последствии первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
При использовании в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не дает воздействия на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Действие продукта сберегается на протяжении 24 ч в последствии единоразового применения.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmax в плазме крови у большинства заболевших ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости продукта в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция продукта со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd – в пределах 318 л.
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Показания
профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
Режим дозирования
Препарат применяют интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (наибольшая суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не обязана превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не обязана превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо использовать минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта продукт надлежит использовать регулярно. П
равила использования продукта
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом использовании необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если продукт не использовался более одной недели, надлежит снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
очистить полость носа;
закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести единоразовое нажатие пальцами;
выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить продукт в другой носовой ход.
После использования надлежит промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель надлежит промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и потом осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник надлежит снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Потом промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
Не использовать в дольше 3 мес в последствии первого применения.
Побочное действие
Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень не часто — перфорация носовой перегородки (обычно у больных, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень не часто — анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При долгом использовании в больших дозах, сопутствующем или предшествующем использовании ГКС для системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у малышей, катаракта, увеличение внутриглазного давления.
Противопоказания
детский возраст до 4-х лет;
высокая восприимчивость к флутиказону пропионату и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях надлежит дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); в последствии оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать продукт при беременности. В случае надобности надлежит учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения продукта грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые указания
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием больных, поскольку эти продукты могут вызывать увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особо если они назначаются на протяжении длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при долгом использовании продукта необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при использовании в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста малышей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост малыша и своевременно корректировать дозу продукта.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особо высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут на протяжении 7 дней не обнаружено какого-или влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Лекарственное взаимодействие
Использование с другими лекарственными препаратами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.
При одновременном использовании с сильными ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном использовании с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается некординальное увеличение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не оказывает влияние на содержание кортизола.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Назарел (Nasarel)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Назарел (Nasarel)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
