Наименование: Нифекард Хл (Nifecard Xl)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 30» на одной стороне.
1 таб. нифедипин 30 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне.
1 таб. нифедипин 60 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в больших дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не оказывает влияние на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.
Улучшает функцию миокарда, сокращает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и сокращает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не оказывает влияние на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особо при долгом использовании). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.
Фармакокинетик
Всасывание и распределение
После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).
Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато примерно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч.
Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.
Выведение
T1/2 нифедипина составляет примерно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Клиренс нифедипина увеличивается у больных с недостаточностью функции печени.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
Начальная доза продукта составляет 30 мг 1 раз/сут. При надобности дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают.
Средняя суточная доза продукта составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг.
Таблетки надлежит принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; не часто — чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых больных, особо в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены продукта. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, слабость, сонливость; при долгом приеме в больших дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны органа зрения: очень не часто — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); не часто — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при долгом приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит; не часто — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у заболевших с почечной недостаточностью).
Со стороны дыхательной системы: не часто — затруднение дыхания, кашель; очень не часто — отек легких, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: очень не часто — гинекомастия (у пожилых заболевших, полностью исчезающая в последствии отмены продукта), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень не часто — аутоиммунный гепатит.
Противопоказания
выраженный стеноз аортального клапана;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);
острый период инфаркта миокарда (на протяжении первых 4 недель);
I триместр беременности;
период лактации;
высокая восприимчивость к нифедипину, компонентам продукта и другим производным 1,4-дигидропиридина.
С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии), также пациентам в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Назначение Нифекарда ХЛ во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении Нифекарда ХЛ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии).
Особые указания
Отменять продукт Нифекард ХЛ надлежит постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особо в последствии недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (в последствиидние надлежит отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности продукт дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения продукта при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся увеличением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для больных с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии в последствии приема нифедипина; в данном случае необходима отмена продукта.
С осторожностью надлежит использовать Нифекард ХЛ у больных, находящихся на гемодиализе, с повышенным АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД.
При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при надобности снижать дозу продукта и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Нифекарда ХЛ у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия); в тяжелых случаях — потеря сознания, кома.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотами являются продукты кальция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании нифедипина с другими антигипертензивными продуктами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном использовании нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации в последствииднего в плазме крови, в последствии отмены нифедипина может произойти резкое увеличение концентрации хинидина.
При одновременном использовании нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций в последствиидних в плазме крови, в связи с чем надлежит контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном использовании с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.
При одновременном использовании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, продукты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками продукты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, противосудорожные продукты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном использовании с нифедипином.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при надобности дозу винкристина снижают.
Нифедипин может усиливать токсические эффекты продуктов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Нифекард Хл (Nifecard Xl)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нифекард Хл (Nifecard Xl)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
