Наименование: Но-шпалгин
Действующее вещество
Дротаверин* + Кодеин* + Парацетамол* (Drotaverine* + Codeine* + Paracetamol*)
АТХ
N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками
Фармакологическая группа
- Спазмолитики миотропные в комбинациях
Состав и форма выпуска
в блистере 6 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
Характеристика
Комбинированное анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — спазмолитическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие в основном путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС и в меньшей степени— в периферических тканях.
Дротаверин— производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным считается ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин— противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и возможностью усиливать обезболивающее воздействие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается через 30–90 мин и его T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение считается быстрым и равномерным. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозировки выводится в форме глюкуронидов, 2%— в форме сульфатов, 3%— в неизмененном виде. Где-то 10% принятой дозировки обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax кодеина в плазме достигается через 1 ч, а T1/2 из плазмы составляет 2,5–3,5 ч. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозировки.
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95–98% связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами, α- и β-глобулинами. T1/2 из плазмы составляет 2,4 ч, период биологического полувыведения— 8–10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозировки выводится с мочой, 30%— с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что CSS активных ингредиентов лекарства устанавливается на 6-й день при использовании одной дозировки в сутки и на 3-й день при использовании двух доз в сутки.
Как при однократном, так и при курсовом приеме лекарства кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2–7 раз, поэтому вероятно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0–24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463,4–830,2 нг×ч/л и 132–171 нг/мл соответственно, т.е. использование комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0–24 парацетамола и существенно уменьшает его клиренс. Значения Cmax, AUC0–24 и клиренса парацетамола находятся в интервале 5495–6752 нг/мл, 21760,8–26524,7 нг×ч/л, 365–418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее воздействие с несколько большей продолжительностью.
Показания препарата Но-шпалгин®
Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), головную боль сосудистого генеза, а также головную боль в результате переутомления или после острого стресса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов лекарства;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
AV блокада II–III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма (обострение);
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
хронический алкоголизм и наркомания;
состояние после ЧМТ;
внутричерепная гипертензия;
заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
беременность (отсутствие достаточных данных по применению лекарства у беременных женщин);
лечение иными лекарствами, содержащими парацетамол;
период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению лекарства у кормящих грудью женщин);
токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе лекарства кодеина);
острое угнетение дыхательного центра (в связи с наличием в составе лекарства кодеина);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
синдром Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и другие доброкачественные гипербилирубинемии;
пожилой возраст;
нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
пациенты с артериальной гипотензией (способность усиления артериальной гипотензии— из-за наличия в составе лекарства дротаверина);
пациенты, получающие длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием лекарства, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).;
Побочные действия
При использовании рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их появления: очень часто— ≥10%; часто— ≥1–<10%; нечасто— ≥0,1–<1%; редко— ≥0,01–0,1%; очень редко— <0,01%.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия).
Со стороны ССС: редко— снижение АД, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: редко— головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны ЖКТ: редко— тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе лекарства кодеина).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко— нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы: очень редко— системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме лекарства в высоких дозах, особенно длительно, вероятно токсическое поражение печени, а при приеме лекарства в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозировки) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах вероятно снижение функции почек.
Взаимодействие
Из-за содержания в составе лекарства дротаверина
Леводопа. Как и при использовании других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, вероятно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания в составе лекарства парацетамола
Препараты, способные индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин)— вероятно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
Хлорамфеникол. При одновременном использовании возрастает T1/2 и увеличивается токсичность хлорамфеникола.
Доксорубицин. При одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.
Урикозурические препараты. При одновременном приеме— снижение эффективности урикозурических средств.
Метоклопрамид и домперидон. Эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.
Колестирамин. Понижает абсорбцию парацетамола.
Непрямые антикоагулянты. При длительном использовании лекарства на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается ПВ и риск развития кровотечений.
Инсулин. Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
Препараты железа. Парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Из-за содержания в составе лекарства кодеина
ЛС, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства). Эти препараты усиливают угнетающее воздействие кодеина на ЦНС.
Алкоголь. Кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
Циклизин. При одновременном использовании с опиоидами, включая кодеин, вероятно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме вероятно усиление действия кодеина.
Мексилетин. За счет влияния на ЖКТ опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.
Цизаприд, метоклопрамид, домперидон. Опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.
Ритонавир и, вероятно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы. Эти средства могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия предлогается принимать препарат до еды (до еды или через 2 ч после еды) и запивать его 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет. При головной боли однократная дозировка таблеток Однако-шпалгин® составляет 1–2 табл., при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения наибольшая суточная дозировка составляет 6 табл., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная дозировка не должна превышать 4 табл.
Дети в возрасте 6–12 лет однократная дозировка таблеток Однако-шпалгин® составляет 0,5–1 табл., при необходимости ее прием может повторяться с 10–12-часовым интервалом. Наибольшая суточная дозировка составляет 2 табл. в сутки.
Больные приклонного возраста: при отсутствии серьезных нарушений функции печени и почек предлогается прием обычной дозировки для взрослых.
Передозировка
Симтомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях— потеря сознания, остановка дыхания, кома.
После передозировки парацетамола состояние заболевших в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени возникают позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в роли антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический результат у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина вероятно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: предлогается промывание желудка и назначение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени— использование антидота парацетамола (ацетилцистеина) и предшественника глутатиона (метионина).
Особые указания
Использовать препарат более 3 дней возможно только под контролем врача.
При использовании лекарства свыше 3 дней и/или высоких доз нужно контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема лекарства в больших дозах.
Для быстрого купирования боли не предлогается принимать препарат с едой. Не надлежит превышать рекомендованную дозу.
При приеме лекарства потребление алкогольных напитков запрещается.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозировка должна устанавливаться индивидуально, в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Однако-шпалгин® предлогается только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе лекарства дротаверина нужно соблюдать особую осторожность при его использовании у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе лекарства кодеина, препарат должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене лекарства после его длительного приема вероятно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
Воздействие на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае возникновения головокружения или сонливости после приема лекарства они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности.
Производитель
Хиноин, завод фармацевтических и химических продуктов ЗАО, Будапешт, Венгрия.
Условия хранения препарата Но-шпалгин®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Но-шпалгин®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
