Наименование: ЭРИУС® , Bayer
Фармакологические свойства
дезлоратадин— это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое воздействие на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин— первичный активный метаболит лоратадина. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.
Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13; выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.
Безопасность применения лекарства Эриус у детей продемонстрирована в 3клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6мес до 11лет, которым нужно проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1мг (возрастная группа 6–11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (6–11 лет). Лечение переносилось нормально, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).
Во время клинических исследований ежедневное использование лекарства Эриус в дозе до 20мг в течение 14дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения Эриус 45мг/сут (в 9раз выше терапевтической дозировки) в течение 10дней не привело к удлинению интервала Q–T. Эриус не проникает через ГЭБ. При использовании рекомендуемой дозировки 5мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе до 7,5 мг.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус нормально устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Эриус нормально контролировал симптомы в течение 24 ч.
Концентрации дезлоратадина в плазме крови возможно определить через 30мин после введения. Дезлоратадин нормально абсорбируется, Cmax достигается где-то через 3ч; T½ составляет около 27ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T½ (около 27ч) и частоте приема 1раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При использовании дозировки дезлоратадина (5–20мг) 1 раз в сутки в течение 14дней признаков клинически значимой кумуляции лекарства не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой лекарства установлена биоэквивалентность лекарства в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при использовании в рекомендованных дозах) равны показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5мг.
Результаты исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP 2D6 и не считается ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №7, №10
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е132).
№ UA/5827/01/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017
сироп 0,5 мг/мл фл. 60 мл, №1
сироп 0,5 мг/мл фл. 120 мл, №1
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, динатрия эдетат, сахароза, краситель Е110, вода очищенная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, отдушка (№15864).
№ UA/5827/02/01 от 01.02.2013 до 01.02.2018
Показания
таблетки. Устранение симптомов, связанных с:
- аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и гиперемия глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
- крапивницей (зуд, сыпь).
Сироп. Для быстрого устранения аллергических симптомов и при аллергическом рините (чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель). Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Применение
таблетки. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном проявлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед) возможно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.
Сироп. Детям в возрасте: 6–11 мес— по 2,0мл (1мг) 1раз в сутки; 1года–5 лет— по 2,5 мл (1, 25 мг) 1 раз в сутки; 6–11 лет— по 5,0 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) прописывают по 10,0 мл сиропа 1 раз в сутки.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита проводится с учетом данных анамнеза заболевания пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в период контакта с аллергеном.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу или лоратадину.
Побочные эффекты
в клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов получавших плацебо. Более часто, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований Эриус у детей в возрасте 2–11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе принимавших сироп, так и плацебо. В возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%). Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице.
Особые указания
у заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени прием лекарства Эриус в форме таблеток надлежит проводить под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не надлежит принимать этот препарат.
Эффективность и безопасность применения лекарства Эриус в форме сиропа у детей в возрасте до 6мес окончательно не установлена. В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторных функций и сонливость. Результаты психомоторных тестов значительно не отличались у пациентов, которые получали Эриус и плацебо отдельно или с алкоголем.
Период беременности и кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения лекарства в период беременности не установлена. Поэтому использование Эриуса в период беременности не предлогается.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому использование Эриуса у кормящих грудью женщин не предлогается.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами. В клинических исследованиях, во время которых оценивали возможность управлять транспортными средствами, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Но пациентов надлежит проинформировать, что в очень нечастых случаях вероятно появление сонливости, что может повлиять на их возможность управлять транспортными средствами и сложной техникой.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарства Эриус в форме сиропа и в таблетированной форме у детей в возрасте младше 6 мес и младше 12 лет соответственно не установлены.
Взаимодействия
в клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при сочетанном использовании эритромицина, азитромицина, флуоксетина, циметидина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не отмечено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с иными лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
В клинико-фармакологических исследованиях препарат Эриус, который применяли вместе с алкоголем, не усиливал негативного воздействия этанола на психомоторную функцию.
Передозировка
в случае передозировки надлежит использовать стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Предлогается симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45мг (в 9 раз превышавших рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не отмечены. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; способность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения
в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
