Наименование: Офлоксин (Ofloxin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой «200» — на другой; на изломе — спрессованная масса белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой «400» с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, 200 мг: 10, 14 или 20 шт. — П №015708/01, 27.05.04
таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт. — ЛС-000824, 07.10.05
Фармакологическое действие
Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris /индол-положительные и индол-отрицательные штаммы/), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев к продукту нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность — более 96%. Сmax в последствии приема вещества вовнутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно и достигается через 1-2 ч. После единоразового приема продукта в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 20-25%. Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (в пределах 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 в последствии приема внутрь — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде — 75-90%, с желчью — в пределах 4%. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После единоразового применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается на протяжении 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) или печеночной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)
инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)
инфекции кожи и мягких тканей
инфекции костей и суставов
инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей /за исключением бактериального энтерита/)
инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)
инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)
гонорея
хламидиоз
менингит
профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)
Режим дозирования
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Внутрь взрослым назначают в суточной дозе 200-800 мг (разделенной на 2 приема), курс лечения — 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.
При гонорее назначают 400 мг единоразово.
При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают в дозе 100 мг 1-2 раза/сут.
При инфекциях почек и половых органов – 100-200 мг 2 раза/сут.
При инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность курса лечения определяется восприимчивостью возбудителя и клинической картиной заболевания. Лечение надлежит продолжать еще на протяжении 3 дней в последствии исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При сальмонеллезе курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей — 3-5 дней.
Для профилактики инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.
У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом — по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт назначают по 100 мг через 24 ч.
При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, высокая возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.
Противопоказания
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
снижение судорожного порога (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)
возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета)
беременность
лактация (грудное вскармливание)
высокая восприимчивость к компонентам продукта
С осторожностью надлежит назначать продукт при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом — по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.
Особые указания
Офлоксин не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.
Не показан для лечения острого тонзиллита.
Не рекомендуется использовать продукт больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей или облучения УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена продукта. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при использовании Офлоксина не часто возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особо у пожилых больных. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При использовании продукта женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
При использовании продукта возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У заболевших с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения продуктом надлежит избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
У малышей Офлоксин назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные продукты. Средняя суточная доза составляет 7.5 мг/кг, наибольшая доза — 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. При гемодиализе удаляется 10-30% продукта.
Лекарственное взаимодействие
При назначении вещества вовнутрь надлежит учитывать, что пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксина и этих продуктов должен быть не менее 2 ч).
При одновременном использовании офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (в этом случае надлежит снизить дозу теофиллина).
При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами — антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особо у пожилых людей.
При назначении с продуктами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре от 10° до 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Офлоксин (Ofloxin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Офлоксин (Ofloxin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
