Наименование: Омез (Omez) для инфузий
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка белого или почти белого цвета.
1 фл. омепразол 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный продукт
Фармакологическое действие
Противоязвенный продукт, специфический ингибитор протонового насоса. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Антисекреторный эффект в последствии приема в дозе 20 мг наступает на протяжении первого часа, максимум действия — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в день обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 — 4 дня в последствии окончания приема.
У заболевших с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН в желудке на уровне 3 на протяжении 17 ч.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Связывается с белками плазмы на 90-95% (альбумин и кислый альфа-гликопротеин).
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 ( S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
T1/2 для заключительной фазы AUC в последствии в/в введения омепразола равен примерно 40 мин (при печеночной недостаточности — 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит.
Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пожилых больных выведение сокращается, биодоступность возрастает.
Показания к применению продукта
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
рефлюкс-эзофагит;
гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
НПВП-гастропатия;
профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
При тяжелом обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии, пациентам, которым не показан пероральный прием продукта, рекомендуемая суточная доза продукта Омез® составляет 40 мг для введения в форме в/в инфузии.
При синдроме Золлингера-Эллисона продукт назначают в изначальной дозе 60 мг/ Доза обязана подбираться индивидуально, возможно назначение в более больших дозах (80-120 мг/). Если суточная доза составляет свыше 60 мг, ее надлежит разделить на 2-3 инфузии на протяжении суток.
При синдроме Мендельсона продукт назначают на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 ч до анестезии/операции в дозе 40 мг.
У пожилых больных нет надобности корректировать дозу.
Правила приготовления инфузионного раствора
Раствор для в/в вливания готовится непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора для в/в вливания надлежит использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы) без консервантов. Для растворения 40 мг лиофилизированного порошка омепразола во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя и осторожно встряхивают до полного растворения лиофилизата. Приготовленный раствор, содержащий 40 мг омепразола, перед введением разбавляют в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) без консервантов для проведения в/в вливания на протяжении не менее 30 мин. До введения надлежит убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора омепразола наблюдается на протяжении 6 ч с момента растворения омепразола в 5% растворе декстрозы (глюкозы).
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны системы пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; не часто — увеличение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у заболевших с предшествующим тяжелым болезньм печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: у заболевших с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у заболевших с предшествующим тяжелым болезньм печени — энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: не часто — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Противопоказания к применению продукта
детский возраст;
беременность;
период лактации;
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной и/или печеночной недостаточности.
еременность и лактация
Применение продукта Омез при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особо при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
По данным клинических исследований при в/в введении омепразола в дозе до 270 мг/ и в дозе до 650 мг за 3 сут дозозависимых побочных эффектов не было выявлено.
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Омез может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает рН желудка.
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (продуктов, метаболизирующихся в печени с участием CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/ в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих продуктов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!
Перед применением медикамента «Омез (Omez) для инфузий» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Омез (Omez) для инфузий».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
