Наименование: ПАБАЛ, Ferring International Center
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Карбетоцин считается агонистом окситоцина продолжительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и увеличивет тонус мышц матки.
В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения лекарства Пабал начало интенсивной сократительной деятельности с мощными сокращениями матки достигается в течении 2 мин.
Однократного введения 100 мкг карбетоцина в/в после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки с целью предотвращения атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина в течении нескольких часов.
Фармакокинетика. Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после в/в введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Т½ составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозировки выводится в неизмененном состоянии почками.
У 5 здоровых кормящих грудью женщин концентрацию карбетоцина в плазме крови возможно определить через 15 мин, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигала в пределах 60 мин. Cmax в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови, через 120 мин.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 100 мкг/мл амп. 1 мл, №5
№ UA/8834/01/01 от 16.08.2013 до 16.08.2018
Показания
профилактика атонии матки при кесаревом сечении, которое проводится с применением спинальной или эпидуральной анестезии.
Применение
препарат Пабал вводят только в/в при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.
Препарат вводят в дозе 1 мл медленно, в течении 1 мин однократно после проведения кесаревого сечения и рождения ребенка. Препарат нужно вводить сразу после родов, желательно перед отслоением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не надлежит.
Противопоказания
период беременности и предродовой период.
Не надлежит использовать для стимуляции родовой деятельности.
Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину.
Заболевания печени и почек.
Эпизоды эклампсии и преэклампсии.
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
Эпилепсия.
Побочные эффекты
в период клинических исследований карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при использовании окситоцина при кесаревом сечении на фоне спинальной или эпидуральной анестезии:
Во время клинических исследований отмечены единичные случаи тахикардии и повышенного потоотделения.
Особые указания
карбетоцин надлежит использовать только в нормально оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации.
Пабал предназначен только для в/в введения. Для введения надлежит использовать р-р, не содержащий никаких механических примесей.
Неиспользованный препарат надлежит уничтожать в соответствии с местными требованиями к утилизации.
Использование карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое воздействие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство считается существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина.
Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину надлежит уточнить. Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатия.
При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как ее следствия, — продолжительного кровотечения надлежит рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина.
До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о использовании его после окситоцина при персистирующей атонии матки.
В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния надлежит наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.
Карбетоцин используется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, БА и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить перегрузку сердечно-сосудистой системы. В таких случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения.
Обследование применения лекарства в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Также не изучали эффективность карбетоцина при нормальном течении родов.
Использование в период беременности и кормления грудью. Карбетоцин противопоказан для применения с целью индукции родов.
Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Разрешается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой в кишечнике ребенка.
Дети. Не используют у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не оценивали в связи с несоответствием клинической ситуации.
Взаимодействия
при использовании карбетоцина сочетанно с различными анальгетиками, спазмолитиками, лекарствами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не выявлено признаков любого лекарственного взаимодействия.
Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, запрещено исключить способность взаимодействий, присущих окситоцину.
Тяжелую гипертензию отмечали после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.
Окситоцин и карбетоцин при сочетанном использовании с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать АД, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин прописывают после карбетоцина.
Поскольку установлено, что простагландины потенцируют результат окситоцина, возможно предположить, что аналогичный результат может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное использование простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты вводятся одновременно, нужен тщательный контроль состояния пациентки.
Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное воздействие и ослаблять воздействие карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.
Несовместимость. Учитывая отсутствие исследований совместимости, Пабал не надлежит смешивать с иными лекарствами.
Передозировка
превышение дозировки карбетоцина может вызвать повышение активности матки как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к этому препарату.
Гиперактивность, которая сопровождается сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями матки, обусловленная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.
В тяжелых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин считается аналогом окситоцина, запрещено исключить способность развития подобных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице надлежит начать оксигенотерапию. В случае гипергидратации важными являются ограничение количества жидкости и стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его вероятном появлении.
Условия хранения
в оригинальной картонной упаковке для защиты от действия света. Хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
