Наименование: Просульпин (Prosulpin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
1 таб.
сульпирид 50 мг
-«- 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D2- и D3-рецепторы, некординально воздействует на неостриатную систему, оказывает антипсихотическое действие.
Не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противоэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
В небольших дозах сульпирид может использоваться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей. Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.
Фармакокинетика
Cmax в плазме в последствии перорального приема дозы 200 мг достигается примерно через 4,5 ч. Биодоступность -25–35%. Связывание с белками плазмы -<40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее- в ткани мозга (основное количество продукта накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс- 126 мл/мин. T1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.
Показания
психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
стрессовые язвы ЖКТ,
медикаментозные язвы,
симптоматические язвы,
неспецифический язвенный колит,
синдром раздраженной толстой кишки.
дисфорические расстройства.
депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные.
неврозы.
острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения).
мигрень.
головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь
меньера, состояние в последствии ЧМТ, средний отит).
у малышей — психозы, нарушения поведенческих реакций.
Режим дозирования
Внутрь, не рекомендуется принимать продукт во второй половине дня (в последствии 16 ч) в связи с увеличением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема на протяжении 4–6 нед.
Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.
Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; наибольшая суточная доза — 600 мг.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; наибольшая суточная доза — 1200 мг. При негативной симптоматике — 200–600 мг/сут, при продуктивной — 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100–300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличивать до 300–400 мг.
Продолжительность лечения головокружения обязана быть не менее 14 дней.
Для лиц пожилого возраста начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; не часто — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны увеличение АД, тахикардия; не часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Другие: нарушение остроты зрения.
Противопоказания
высокая восприимчивость к сульпириду,
острое отравление алкоголем,
снотворными препаратами,
анальгетиками;
гипертоническая болезнь 2–3 стадии,
феохромоцитома,
психомоторное возбуждение.
С осторожностью — при беременности, в период лактации, новорожденным, лицам в престарелом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности, паркинсонизме, эпилепсии.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации надлежит использовать с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
Особые указания
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория больных часто имеет повышенную восприимчивость к продукту. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У заболевших с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. продукт снижает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии продукт надлежит отменить.
В период лечения надлежит воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, также от употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — кома.
Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием сульпирида и продуктов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые продукты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих продуктов.
Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие в последствиидних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20–40%.
Условия и периоди хранения
Хранить всухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Просульпин (Prosulpin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Просульпин (Prosulpin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: