Наименование: Ремерон
Действующее вещество
Миртазапин* (Mirtazapine*)
АТХ
N06AX11 Миртазапин
Фармакологическая группа
- Антидепрессанты
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миртазапина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.
Характеристика
Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму с маркировкой «Organon» на одной стороне и кодом на другой. Таблетки красно-коричневого цвета с кодом TZ/5 с поперечной бороздкой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антидепрессивное.
Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы в ЦНС и усиливает норадренергическую передачу нервных импульсов. Усиливает также серотонинергическую трансмиссию (при этом результат реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются.
Фармакодинамика
В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное воздействие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность— около 50%, Cmax в крови достигается где-то через 2ч. Связывание с белками плазмы— около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозировки. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1/2 составляет 20–40ч, иногда— до 65ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц приклонного возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.
Клиническая фармакология
Ослабляет выраженность таких симптомов как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные наклонности и колебания настроения. Антидепрессивный результат выражается через 1–2 нед лечения.
Показания препарата Ремерон®
Депрессивные состояния.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности использование вероятно только в случае крайней необходимости (безопасность применения у беременных женщин не исследована). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/заторможенность (зачастую проявляются в течение первых недель лечения), редко— мания, судороги, тремор, миоклонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко— ортостатическая гипотензия, эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Прочие: усиление аппетита и увеличение массы тела, редко— задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные реакции.
Взаимодействие
Усиливает седативное воздействие бензодиазепинов (надлежит соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Способ применения и дозы
Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью), предпочтительно за один прием, перед сном; допустим также прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером). Взрослым, начальная дозировка— 15мг/сут с возможным постепенным повышением до достижения оптимального клинического эффекта, зачастую эффективная дозировка составляет 15–45мг/сут. Рекомендуемые дозировки пожилым людям соответствуют дозам для взрослых. Лечение желательно продолжать в течение 4–6 мес до полного исчезновения клинических симптомов. При отсутствии улучшения в течение 2–4 нед терапии дозу возможно повысить, при отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение надлежит прекратить.
Передозировка
Симптомы: выраженное седативное воздействие.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.
Меры предосторожности
Не надлежит назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Надлежит иметь в виду, что угнетение кроветворения (зачастую в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще выражается через 4–6 нед и зачастую исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение нужно прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также надлежит прекратить.
С осторожностью используют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (вероятно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у заболевших с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, заболевших сахарным диабетом.
Надлежит учитывать, что в процессе терапии у заболевших шизофренией вероятно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза вероятно развитие мании.
Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.
В период лечения больным надлежит воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения нужно пользоваться надежными методами контрацепции.
В процессе лечения надлежит избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, в частности, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).
Условия хранения препарата Ремерон®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ремерон®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
