Наименование: Рисполепт (Rispolept)
Наименование
Рисполепт (Rispolept)
Действующее вещество
Рисперидон* (Risperidone*)
АТХ
N05AX08 Рисперидон
Фармакологическая группа
- Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Фармакологическое действие
Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, но он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, существенно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, понижает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме лекарства Рисполепт активный компонент нормально абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент лекарства Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозировки, кишечником – порядка 14% принятой дозировки. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозировки рисперидона.
У пациентов приклонного возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.
Показания к применению
Рисполепт используют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также иными психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в роли средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для профилактики развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт прописывают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в роли средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением надобности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).
Способ применения
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку надлежит глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу прописывают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов лекарства Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл лекарства), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл лекарства). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования лекарства надлежит набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку предлогается промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование:
Длительность терапии и дозировки лекарства Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии надлежит контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу лекарства Рисполепт.
Шизофрения:
При шизофрении, в основном, прописывают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее дозировка корректируется индивидуально, средняя терапевтическая дозировка составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Надлежит учитывать, что при приеме более 10 мг лекарства в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, но повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией прописывают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт предлогается постепенно отменять предыдущую терапию. Если больной получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном надлежит начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Предлогается периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам приклонного возраста и пациентам с нарушениями функций почек предлогается уменьшить начальную дозу лекарства Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, в основном, прописывают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая дозировка составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозировки разрешается переход на прием суточной дозировки 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В роли дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, в основном, прописывают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу возможно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая дозировка для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг предлогается применять только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная дозировка для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозировки при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая дозировка составляет 0,25-0,75 мг в сутки.
Побочные действия
Рисполепт зачастую неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме лекарства Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный результат, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, вероятно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Запрещено исключать способность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались существенно реже, чем при использовании других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозировки.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого считается гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов приклонного возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона вероятно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме лекарства Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией вероятно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме лекарства Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.
Противопоказания
Рисполепт не прописывают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не прописывают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике используют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике используют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Надлежит соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам приклонного возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью прописывают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не надлежит управлять потенциально небезопасными механизмами.
Беременность
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, но отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт возможно использовать в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации надлежит завершить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Надлежит с осторожность использовать препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин уменьшает концентрации активной антипсихотической фракции лекарства Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном использовании рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозировки лекарства Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном использовании лекарства Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.
Передозировка
При приеме завышенных доз лекарства Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Имеется данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если больной без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Нужно обеспечить проходимость дыхательных путей для правильной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе прописывают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах прописывают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента нужен до полной нормализации состояния.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.
Условия хранения
Рисполепт независимо от формы выпуска надлежит хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт нельзя замораживать.
Синонимы
Рисперидон, Сперидан, Рилептид, Риссет.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1 содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит:
Рисперидона – 4 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты.
