Наименование: СЕЛОФЕН, ADAMED Sp. z o.o.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Залеплон считается лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, взаимодействующих с бензодиазепиновым ГАМКА-рецептором, который находится в нейронных структурах ЦНС.
Залеплон селективно взаимодействует с омега-1 подтипом ГАМКА-рецепторного комплекса, находящегося на α-субъединице рецептора. Модуляция хлорного канала мембраны, связанного с этим рецепторным комплексом, приводит к снижению проводимости и вследствие этого к снотворному, седативному, анксиолитическому, противосудорожному и амнезирующему действию.
У заболевших с первичной и психофизиологической бессонницей, в зависимости от возраста, при приеме Селофена сокращается латентное время сна, проходящее с момента засыпания. Также препарат удлиняет длительность сна в первой половине ночи, при этом Селофен не влияет на процентное соотношение между разными фазами сна.
Фармакокинетика. Залеплон после введения внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). Cmax в сыворотке крови достигается в течении около 0,5–1 ч и составляет 37,1 нг/мл. Т½ залеплона относительно невелик и составляет около 1 ч. Залеплон in vitro на 60±15% связывается с белками плазмы крови. Данный процесс не зависит от концентрации в плазме крови в пределах 10–1000 нг/мл. Объем распределения залеплона — 1,4±0,3 л/кг. Залеплон быстро проникает в межклеточное пространство. Концентрация, определяемая в тканях, ниже таковой в плазме крови. Фармакокинетика у залеплона линейная.
Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Выведение залеплона из плазмы крови составляет 3 ч/л/кг массы тела после в/в введения. Залеплон как правило выводится с мочой (около 70%), в течении 48 ч в форме метаболитов (32%) и глюкуронидов (38%). 17% лекарства выводится с калом, как правило в форме метаболита 5-окси-залеплона, менее 1% выводится в неизмененном виде. Пища, особенно жирная, влияет на всасывание залеплона, продлевая максимальный T½ до 2 ч и снижая Cmax в сыворотке крови на 35%.
Состав и форма выпуска
капс. 10 мг блистер, №10, №20
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), эритрозин (Е127), индигокармин (Е132).
№ UA/5258/01/01 от 25.10.2011 до 25.10.2016
Показания
тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.
Применение
Селофен прописывают взрослым. Рекомендуемая суточная дозировка — 10 мг. Запрещено принимать вторую дозу лекарства в ту же ночь. Наибольшая продолжительность лечения — 2 нед. Для лиц с легкой или умеренной почечной, печеночной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью предлогается суточная дозировка 5 мг.
Не надлежит принимать залеплон во время еды или после нее из-за задержки абсорбции лекарства. Во время применения залеплона не надлежит употреблять алкоголь.
Селофен нужно использовать непосредственно перед сном, минимум за 4 ч до пробуждения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства; период беременности и кормления грудью; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночного апноэ; тяжелая миастения; возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечали во время клинических исследований залеплона.
Системные нарушения: иногда (>1/1000, <1/100) — анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: часто (>1/100, <1/10) — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; редко — нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации (в том числе обонятельные), обострение слуха, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции; частота не определена — сомнамбулизм.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота; частота не определена — повышение уровня трансаминаз в печени.
Со стороны половой системы: часто (>1/100, <1/10) — альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) — анафилактические и псевдоанафилактические реакции; частота не определена — ангионевротический отек.
Амнезия может возникнуть даже при использовании в терапевтических дозах и может быть связана с нетипичным поведением. Риск появления амнезии повышается при приеме лекарства в высоких дозах.
Депрессия
Во время применения лекарства может наступить рецидив депрессии, имеющейся в анамнезе.
Психические и парадоксальные реакции
Во время применения бензодиазепина и его производных могут проявляться такие побочные явления, как беспокойство, повышенная возбудимость, раздражительность, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия. В таком случае лечение нужно прекратить. Вышеуказанные побочные явления чаще всего проявляются у детей и лиц приклонного возраста.
Зависимость
Использование Селофена, в том числе в терапевтических дозах, может привести к физической зависимости. Отмена лекарства может вызвать синдром абстиненции или рецидив бессонницы. Вероятно появление психической зависимости. Отмечали случаи злоупотребления бензодиазепинами и подобными лекарствами.
Особые указания
лечение должно быть настолько коротким, насколько это вероятно, наибольшая продолжительность — 2 нед.
Использование Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости повышается пропорционально дозе и длительности лечения. Также риск выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными лекарствами.
Надлежит сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.
Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема лекарства. Чтобы понизить риск появления этих побочных явлений больной не должен выполнять действий, требующих психомоторной координации, по крайней мере в течение 4 ч после приема лекарства.
T½ залеплона короткий — 1 ч. Если больной просыпается рано утром, то нужно решить вопрос о использовании альтернативной терапии. Пациента надлежит предупредить о невозможности приема второй дозировки Селофена в ту же ночь.
Использование залеплона сочетанно с иными лекарствами, которые влияют на CYP 3A4, может изменять концентрацию залеплона.
Препарат не подходит для лечения депрессии и состояния повышенной тревожности.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Лаппа или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Использование лекарства Селофен у лиц приклонного возраста. Залеплон возможно использовать у лиц приклонного возраста. Фармакокинетика залеплона у пациентов этой возрастной категории особенно не отличается от таковой у лиц младшего возраста. Рекомендуемая дозировка 5 мг, учитывая большую чувствительность к действию снотворных лекарственных средств.
Использование лекарства Селофен у пациентов с нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не надлежит назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени необходима коррекция дозировки лекарства в связи с повышением биодоступности залеплона.
Использование лекарства Селофен у пациентов с нарушениями функции почек. У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особенно не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, но для них существует большая вероятность повышения концентрации неактивных метаболитов залеплона.
Дыхательная недостаточность. Нужно соблюдать особую осторожность при назначении Селофена у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.
Психоз. Не надлежит использовать препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.
Использование у лиц, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными средствами. Нужно с особой осторожностью использовать бензодиазепин и препараты схожего действия у этой группы пациентов.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Беременные не должны принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований при участии беременных.
Женщину репродуктивного возраста надлежит предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.
Если по медицинским показаниям Селофен прописывают в течение последних месяцев беременности или во время родов, надлежит ожидать гипотермии, артериальной гипотензии, умеренной дыхательной депрессии или зависимости от залеплона у новорожденного.
Существует риск, что дети грудного возраста женщин, которые в период беременности принимали Селофен, будут зависимы от залеплона.
Период кормления грудью. Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (Cmax достигается в течение 1 ч после приема лекарства), а поскольку неизвестно воздействие залеплона на ребенка, его не надлежит рекомендовать женщинам, которые кормят грудью.
Дети. На данное время недостаточно клинических данных относительно применения залеплона у детей, поэтому использовать препарат у детей противопоказано.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его запрещено назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.
Взаимодействия
этанол — не предлогается одновременное использование с залеплоном в связи с усилением его седативного действия, что ограничивает психические и физические реакции.
В случае одновременного применения лекарства Селофен и других лекарственных средств, действующих на ЦНС (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные лекарственные средства), препаратов, назначаемых для купирования сильной боли (наркотические анальгетики), препаратов для лечения судорог (антиэпилептические препараты), анестезирующих средств, препаратов, которые применяются в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием), снотворное воздействие может усиливаться. Такое сочетанное использование препаратов может вызвать сонливость на следующий день.
Венлафаксин (в дозе 75 или 150 мг/сут), применяемый в комбинации с 10 мг Селофена, не способствует нарушению памяти или психомоторных реакций и не влияет на фармакокинетику залеплона.
Циметидин (неспецифический ингибитор печеночных ферментов, оксидазы и CYP 3A4) увеличивет концентрацию залеплона на 85%, тормозя альдегидоксидазу и CYP 3A4 (энзимы, которые определяют метаболизм залеплона). Поэтому надлежит с осторожностью использовать эти препараты.
Использование лекарства Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором CYP 3A4) приводит к повышению концентрации залеплона на 34%. Пациента нужно проинформировать, что независимо от дозировки Селофена вероятно потенцирование его седативного действия.
Рифампицин, как сильный индуктор ферментов печени (CYP 3A4), может вызывать снижение концентрации залеплона. Препараты — индукторы CYP 3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал при сочетанном использовании с Селофеном понижают его эффективность.
Селофен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина.
Ибупрофен, воздействующий на выделение почками, при одновременном использовании с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.
Передозировка
в данное время собрано недостаточное количество данных относительно передозировки залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия лекарства, что приводит к затормаживанию работы ЦНС: от сонливости до комы.
Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия; при тяжелой передозировке могут возникнуть атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — смерть. Передозировка Селофена представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если больной в сознании, надлежит спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона.
Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом считается флумазенил, но данные относительно его эффективности при использовании у человека отсутствуют.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
