Наименование: Сиднофарм
Действующее вещество
Молсидомин* (Molsidomine*)
АТХ
C01DX12 Молсидомин
Фармакологическая группа
- Вазодилатирующее средство [Нитраты и нитратоподобные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, светло-розового цвета с мятным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиагрегантное, вазодилатирующее, антигипертензивное, анальгезирующее, антиангинальное.
Фармакодинамика
Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее, антиангинальное воздействие. Bенодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболитических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени — вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда, приводит к восстановлению нарушенного у заболевших с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, однако способные к дилатации крупные эпикардиальные коронарные артерии, делает лучше периферическое кровообращение. Увеличивет толерантность к физической нагрузке, понижает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегациии тромбоцитов, понижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
Понижает преднагрузку на миокард у заболевших с ХСН, понижает давление в легочной артерии, понижает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Воздействие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0,5–1 ч и сохраняется в течение 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируегся из ЖКТ. Биодоступность — 60–70%. Cmax составляет 4,4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание, хотя и замедляется, однако не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме до еды).
Эффективная Cmin молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN–1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN–la (N-морфолино-N-амниосинтонитрнл), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN–1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.
Выводится почками на 90% (в виде метаболитов); 9% — через кишечник. T1/2 составляет от 1 до 3,5 ч. Не кумулирует (в т.ч. у заболевших с почечной недостаточностью).
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20–50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.
При нарушении функции почек концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Показания препарата Сиднофарм
ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
Противопоказания
повышенная чувствительность к молсидомину и другим компонентам лекарства;
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок;
одновременное использование ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
токсический отек легких;
понижение центрального венозного давления;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: перенесенный геморрагический инсульт, нарушения мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление, недавно перенесенный инфаркт миокарда до стабилизации показателей гемодинамики, склонность к гипотоническим реакциям, нарушения функции печени, глаукома, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства при беременности противопоказано. При беременности (особенно в I триместре) использование вероятно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных о выделении молсидомина в грудное молоко. Если использование лекарства Сиднофарм нужно в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме лекарства, классифицирована в соответствии с указаниями в MedDRA следующим образом: очень часто (?10%); часто (?1 — <10%); нечасто (?0,1 — <1%); редко (?0,01 — <0,1%); очень редкое (<0,01%), включая отдельные случаи; с неизвестной частотой (из существующих данных не может быть сделана оценка).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль (зачастую незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); редко — головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, потеря аппетита, диарея.
Со стороны ССС: очень часто — выраженное снижение АД, в нечастых случаях до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.
Прочие: редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, бронхоспазм); с неизвестной частотой — анафилактический шок.
Взаимодействие
При одновременном использовании с периферическими вазодилататорами, БКК, гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный результат лекарства.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании с ингибиторами ФДЭ-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил.
Совместное использование лекарства Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.
Сиднофарм возможно использовать одновременно с иными антиангинальными лекарствами (в частности добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии — нитратами, БКК и блокаторами бета-адренорецепторов).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Прием лекарства начинают с малых доз — по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта прописывают по 1 табл. (2 мг) 3 раза в сутки.
Режим дозирования индивидуальный и зависит от вида, стадии болезни и выраженности клинической симптоматики. Наибольшая суточная дозировка — 12 мг. Длительность терапевтического курса строго индивидуальна.
Передозировка
Симптомы: сильная головная боль, головокружение, слабость, тошнота, рвота, снижение АД (потемнение в глазах, головокружение, коллапс).
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Не использовать для купирования приступов стенокардии.
В острой фазе инфаркта миокарда Сиднофарм возможно использовать только после стабилизации показателей гемодинамики.
При выраженном нарушении функции печени (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20–50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и его T1/2, что может потребовать коррекцию дозировки лекарства. На время лечения надлежит исключить прием алкоголя и алкогольсодержащих напитков.
1 табл. лекарства Сиднофарм содержит 0,06 г лактозы моногидрата.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не надлежит принимать данный препарат.
В состав лекарства входит крахмал пшеничный в количестве, которое считается безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Воздействие на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимании и быстроты психомоторных реакций. В период лечения (особенно в начале) нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг. В блистере из ПВХ-пленки зеленого цвета и фольги алюминиевой, 10 шт. 3 бл. в пачке картонной.
Производитель
«Софарма» АО. Болгария, 1220, София, ул. Илиенское шоссе, 16.
Тел.: (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях надлежит направлять по адресу: 109147, Москва, ул. Таганская, 17–23, эт. 10.
Тел./факс: (495) 799-55-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сиднофарм
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сиднофарм
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
