Наименование: СОННАТ® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Зопиклон относится к группе циклопирролонов и схож с классом бензодиазепинов. Седативно-снотворное воздействие зопиклона обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Зопиклон увеличивает продолжительность сна, делает лучше его качество и понижает количество ночных пробуждений, сохраняя нормальную фазовую структуру сна и не уменьшая при этом доли быстрого сна.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови составляет 60 нг/мл, время ее достижения — 1,5–2 ч после приема. Нормально проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Т½ лекарства составляет 5,5–6 ч. Повторный прием не сопровождается кумуляцией лекарства и его метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности выведение лекарства может замедляться.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 7,5 мг блистер, пачка картон., №10, №30
№ UA/4339/01/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016
Показания
тяжелые нарушения сна: ситуационная и временная бессонница.
Применение
внутрь. Лечение надлежит начинать с минимальной эффективной дозировки. В зависимости от эффективности и переносимости лекарства дозировка в дальнейшем может быть повышена. Суточная дозировка Сонната не должна превышать 7,5 мг (1 таблетка). Препарат надлежит принимать непосредственно перед сном.
Рекомендуемая суточная дозировка Сонната:
- взрослым в возрасте до 65 лет — 1 таблетка;
- пациентам старше 65 лет — ½ таблетки (1 таблетка — в исключительных случаях);
- пациентам с нарушением функции печени и пациентам с хронической дыхательной недостаточностью — ½ таблетки;
- пациентам с почечной недостаточностью лечение надлежит начинать со сниженной дозировки (½ таблетки).
Продолжительность терапии ситуационной бессонницы — 2–5 дней, временной — 2–3 нед. Продолжительность лечения по решению врача может быть увеличена, однако не должна превышать 4 нед (включая период постепенного снижения дозировки).
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту лекарства. Тяжелая острая и тяжелая хроническая печеночная недостаточность (риск энцефалопатии). Острая дыхательная недостаточность. Тяжелый синдром апноэ во время сна. Миастения. Врожденная галактоземия; синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (из-за содержания в препарате лактозы). Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
побочные эффекты зависят от дозировки и индивидуальной чувствительности пациента. Возможные побочные реакции:
со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту; иногда — тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, диспепсия, анорексия или повышение аппетита;
со стороны центральной и периферической нервной системы: при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации; головная боль, поведенческие нарушения, изменение сознания, беспокойство, раздражительность, агрессивность, сомнамбулизм, антероградная амнезия (риск развития пропорционален принятой дозе), спутанность сознания, галлюцинации, снижение внимания, бессонница, кошмарные сновидения, напряженность, изменение полового влечения, депрессивное настроение, чувство опьянения, эйфория, выраженная атаксия, нарушения речи;
со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость;
со стороны органа зрения: диплопия;
со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня трансаминаз и/или ЩФ, что в отдельных случаях может привести к нарушению функции печени;
аллергические реакции: сыпь (в том числе крапивница), зуд, одышка, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
другие: астения, уменьшение массы тела, развитие физической и психологической зависимости, синдром отмены или рикошетная бессонница.
Особые указания
привыкание. После приема бензодиазепинов или их производных в течении нескольких недель седативный или снотворный результат одной и той же дозировки может постепенно уменьшаться. У пациентов, у которых период лечения зопиклоном не превышал 4 нед, отмечали отсутствие выраженного привыкания к препарату.
Зависимость. Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости. Развитию зависимости способствуют несколько факторов: продолжительность лечения, дозировка, наличие в анамнезе зависимости от лекарственных средств или других веществ, включая алкоголь, тревожность. В очень нечастых случаях зависимость от зопиклона отмечали при использовании лекарства в терапевтических дозах.
После окончания лечения зависимость может приводить к развитию синдрома отмены. Некоторые симптомы появляются часто, однако являются слабыми: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность. Другие симптомы, которые появляются очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги. Симптомы отмены могут развиваться спустя несколько дней после прекращения лечения. При использовании бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникать между двумя приемами доз. Риск зависимости может повышаться при одновременном лечении несколькими бензодиазепинами как анксиолитиками или снотворными.
Также известны отдельные случаи злоупотребления лекарства.
Рикошетная бессонница. Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить при помощи бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная рикошетная бессонница.
Амнезия и изменение психомоторной функции. В течении нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и изменение психомоторной функции. Чтобы понизить риск их развития, больной должен принимать таблетку непосредственно перед сном и удостоверившись, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна.
Поведенческие нарушения. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызывать изменения сознания (различной степени) и нарушения памяти и поведения: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, бредовые идеи, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, эйфорию, раздражительность, антероградную амнезию, суггестивность (внушаемость).
Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает, автоматическое поведение с последующей амнезией.
Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У заболевших, которые приняли зопиклон и полностью не проснулись, отмечали сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда больной во время сна осуществляет вождение машины, приготовление и принятие пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит.
Использование вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, увеличивет риск поведенческих расстройств, возникающих при использовании зопиклона в дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу.
Для пациентов, у которых развились такие нарушения поведения, настоятельно предлогается прекратить прием зопиклона.
Риск кумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и их производные (так же, как и какое-либо другое лекарственное средство) находится в организме в течении определенного времени, которое равно приблизительно 5 Т½. У пациентов приклонного возраста и заболевших с нарушением функции печени Т½ может быть существенно дольше. После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарства возможно оценивать только при достижении стационарного состояния.
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не отмечали.
Пациенты приклонного возраста. Назначая бензодиазепины или их производные пациентам приклонного возраста, надлежит учитывать их седативное и/или миорелаксирующее воздействие, что может быть причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы заболевших.
Меры предосторожности при использовании. Предлогается особая осторожность при назначении пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ.
Бессонница может быть признаком физического или психического нарушения. В случае, если после краткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз надлежит оценить повторно.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть установлена четко и по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. Использование).
Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины или их производные не надлежит назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.
Процесс постепенного прекращения лечения. Пациентам нужно четко объяснить, как прекращать процесс лечения, предупредить о необходимости постепенного снижения дозировки, а также о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать какую-либо бессонницу, которая может возникнуть из-за синдрома отмены, вызванного прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.
Пациенты с дыхательной недостаточностью. Назначая бензодиазепин и его производные пациентам с дыхательной недостаточностью, надлежит помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому что тревожность и беспокойство могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации, которая требует переведения больного в отделение интенсивной терапии).
Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты приклонного возраста. Хотя после длительного применения не было выявлено кумуляции зопиклона, у этой группы пациентов рекомендуют назначать половину обычной рекомендуемой дозировки в роли меры предосторожности. Пациентов надлежит предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с иными седативными средствами.
Период беременности и кормления грудью. Использование зопиклона в высоких дозах во II или III триместр беременности может привести к снижению двигательной активности и изменению ЧСС у плода; в низких дозах — к гипотонии аксиальных мышц и нарушению сосательного рефлекса обратимого характера. При приеме в высоких дозах у новорожденных могут отмечать обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермию, синдром отмены. Поэтому в период беременности надлежит избегать применения зопиклона. При использовании Сонната кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Зопиклон не используют у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Во время приема зопиклона надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.
Взаимодействия
алкоголь усиливает седативный результат зопиклона.
Соннат усиливает воздействие препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС (производные морфина, седативные препараты, антидепрессанты, нейролептики, барбитураты, анксиолитики, баклофен, талидомид, пизотифен и др.), что может привести к усилению депрессии. Параллельное использование с производными морфина увеличивет риск остановки дыхания. Существует увеличенный риск остановки дыхания с возможным летальным исходом при одновременном приеме зопиклона с бупренорфином.
Учитывая, что метаболизм зопиклона осуществляется под действием изоэнзима CYP 3А4 цитохрома Р450, при его назначении с лекарствами, которые являются ингибиторами CYP 3А4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, интраконазол, ритонавир), нужно снижение дозировки зопиклона. Соответственно, при одновременном приеме с индукторами CYP 3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и препараты зверобоя) может понадобиться повышение дозировки зопиклона.
Не надлежит назначать одновременно с зопиклоном препараты, угнетающие функцию ЦНС: другие снотворные, седативные Н1-антигистаминные средства, центральные антигипертензивные средства, поскольку это может привести к увеличению выраженности депрессии.
Передозировка
симптомы: спутанность сознания, вялость, сонливость, атаксия, мышечная слабость, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома. Передозировка может привести к летальному исходу, особенно в случаях одновременной передозировки нескольких депрессантов ЦНС (включая алкоголь).
Лечение: вызвать рвоту (в случае, если передозировка произошла не более 1 ч назад), промывание желудка с защитой дыхательных путей, затем — прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен. Нужно тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Может быть хорошо введение флумазенила, обладающего противоположным зопиклону эффектом, проявляющимся возникновением неврологических расстройств (судороги).
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
