Наименование: Сперидан
Действующее вещество
Рисперидон* (Risperidone*)
АТХ
N05AX08 Рисперидон
Фармакологическая группа
- Нейролептики
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Сперидан® 2 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 10х5мм.
Сперидан® 4 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 14х7,5мм.
Характеристика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотермическое, седативное, противорвотное, антипсихотическое.
Обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие— блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие— блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск появления экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лекарства абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона— через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе лекарства (в пределах терапевтических доз). Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объем распределения— 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона— 90%, 9-гидрокси-рисперидона— 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита— 9-гидрокси-рисперидона, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма считается N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона составляет 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона— 21 ч. 70% лекарства выводится почками, из них— 35–45%— в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% лекарства. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
Показания препарата Сперидан®
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в роли лекарства вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения)— поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) считается ведущим в клинической картине болезни;
в роли вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
состояния, предрасполагающие к развитию аритмии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность;
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности возможно применять только в том случае, если положительный результат оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не надлежит кормить грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда— сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко— экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения в основном языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда— ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего раньше сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Взаимодействие
С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон понижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин понижает клиренс рисперидона. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени— концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисперидона вместе с иными лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет Сперидан® назначается 1 или 2 раза в сутки. Начальная дозировка— 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальной дозой считается 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки. Дозировки выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозировки выше этого уровня использовать запрещено. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты. Предлогается начальная дозировка 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку возможно индивидуально повысить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Заболевания печени и почек. Предлогается начальная дозировка 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1–2 мг на прием 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная дозировка лекарства— 2–4 мг.
Поведенческие расстройства у заболевших с деменцией. Предлогается начальная дозировка по 0,25 мг на прием дважды в день (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости возможно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 0,5 мг дважды в день. Но некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендован прием лекарства 1 раз в день.
Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная дозировка лекарства— 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития.
Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная дозировка лекарства— 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 1 мг в день, но для некоторых— 0,5 мг в день или до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная дозировка лекарства— 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 0,5 мг в день, но для некоторых— 0,25 мг в день или до 0,75 мг в день.
Длительный прием Сперидана® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Использование у детей младше 15 лет не предлогается.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный результат, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в нечастых случаях— удлинение интервала QT.
Лечение: нужно обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца нужно как возможно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, предлогается отменить предыдущую терапию, если это клинически оправданно. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозировки»). Возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы нужно отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов дозировка рисперидона должна быть снижена. Пациентам предлогается воздерживаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела. Во время лечения нужно избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также приема алкоголя.
Условия хранения препарата Сперидан®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сперидан®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
