Наименование: СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Действующее вещество лекарства — спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона, воздействующий на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только увеличивет экскрецию ионов Na+ и Cl– и уменьшает экскрецию ионов K+ с мочой, однако и уменьшает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный результат имеет также гипотензивное воздействие.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92–99% ивозрастает при приеме с пищей.
Cmax спиронолактона в плазме крови достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет ≈90%. Т½ составляет 1,3ч.
Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое воздействие определяет канренон, который составляет ≈50% всех метаболитов спиронолактона. Показатели Cmax в плазме крови и время ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактона — 391 нг/мл, 3,2 ч, для канренона — 181 нг/мл, 4,3 ч. Т½ составляет 13,8 и 16,5 ч соответственно. Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и в грудное молоко.
Выделяется из организма в виде метаболитов в основном путем почечной экскрекции, небольшая часть — с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный результат.
Состав и форма выпуска
табл. 25 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №30
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат.
№ UA/0808/01/01 от 16.04.2014 до 16.04.2019
Показания
первичный гиперальдостеронизм.
Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков, или при необходимости повышения их эффективности.
Эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, зачастую в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами.
Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.
Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
Гипокалиемия — в случае невозможности применения другой терапии.
Профилактика гипокалиемии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие.
Применение
препарат принимать внутрь взрослым и детям. В целом суточная дозировка лекарства назначается в 1 или 2 приема после еды. Суточная дозировка за 1 прием или первый прием лекарства при двукратном использовании предлогается утром.
Длительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, при этом нужно использование лекарства в минимальной эффективной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава плазмы крови и показателей функции почек.
Взрослые
Первичный гиперальдостеронизм. При подготовке к операции препарат используют в дозе 100–400 мг/сут.
В случае невозможности оперативного лечения препарат возможно использовать длительно в роли поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.
В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустимо снижать до достижения минимальной эффективной дозировки. При длительном лечении предлогается использовать препарат в комбинации с иными диуретиками для уменьшения побочных эффектов.
Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом. Препарат используют в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или 2 приема. Суточная дозировка также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.
При назначении препарат в более высоких дозах возможно использовать его в комбинации с иными диуретиками, действующими в проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае надлежит провести коррекцию дозировки спиронолактона.
Эссенциальная АГ. Препарат используют в начальной дозе 50–100 мг в сутки в 1 или 2 приема в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами. Лечение надлежит продолжать не менее 2 нед, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный результат. Дальнейшая коррекция дозировки индивидуальная в зависимости от достигнутого эффекта.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками. Если соотношение Na+/K+ в моче >1, препарат используют в начальной дозе 100 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка — 100 мг/сут. Если это соотношение <1, препарат используют в дозе 200 мг/сут, при этом наибольшая суточная дозировка — 400 мг/сут.
Гипокалиемия. Препарат используют в дозе 25–100 мг/сут пациентам, у которых недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаместительной терапии.
Дети. Препарат используют в дозе 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. При поддерживающей терапии в комбинации с иными диуретиками суточная дозировка составляет 1–2 мг/кг массы тела.
При необходимости применения лекарства детям в возрасте до 3 лет таблетку надлежит измельчить, растворить и дать выпить ребенку в форме суспензии.
Пациенты приклонного возраста. Препарат рекомендуют использовать в более низких дозах с последующим постепенным повышением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, что у данной категории заболевших имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение лекарства.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства.
ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), анурия.
Гиперкалиемия, гипонатриемия.
Болезнь Аддисона.
Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечная колика, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль в молочных железах у женщин, бесплодие (при использовании в высоких дозах — 450 мг/сут), доброкачественная опухоль молочной железы.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса — Джонсона.
Общие: астения, повышенная утомляемость.
Особые указания
использование лекарства, особенно у заболевших с нарушением функции почек, может привести к транзиторному повышению содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимому гиперхлоремическому метаболическому ацидозу. Препарат используют с осторожностью у заболевших с нарушением функции почек, печени и пациентов приклонного возраста. Надлежит периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение надлежит прекратить.
Препарат с осторожностью используют у заболевших, у которых имеющиеся заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Препарат с осторожностью используют у заболевших сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.
Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).
Надлежит избегать длительного необоснованного применения лекарства, поскольку, по данным литературы, длительное использование спиронолактона у животных в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.
Во время применения лекарства не надлежит употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции запрещено использовать препарат.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат используют в педиатрической практике по назначению врача.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время начального периода лечения, длительность которого индивидуальная, противопоказано управление транспортными средствами или работа с иными механизмами.
Взаимодействия
при одновременном использовании лекарства с иными лекарственными средствами вероятно:
с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторами, никардипином, нимодипином) — чрезмерное снижение АД; при одновременном использовании надлежит понизить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;
с аммония хлоридом, колестирамином — повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;
с калийсберегающими диуретиками, лекарствами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином — повышение риска развития гиперкалиемии; одновременное использование с калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;
с иными диуретиками — усиление диуретического эффекта;
с НПВП — повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, сантипирином — усиливается метаболизм лекарства в печени;
с глюкокортикоидами, АКТГ — усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;
с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном — ослабление действия спиронолактона;
с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами — усиление действия спиронолактона;
с барбитуратами, наркотическими лекарствами, этанолом — ортостатическая гипотензия;
с терфенадином — повышение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
с карбамазепином — повышение риска развития гипонатриемии;
с дигоксином — повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его Т½;
с лекарствами лития — повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не надлежит одновременно использовать данные препараты;
с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами — ослабление действия последних;
с трипторелином, бусерелином, гонадорелином — усиление действия последних.
Передозировка
симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.
Лечение: симптоматическая терапия. Надлежит поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, выводящих калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях — проведением гемодиализа. Специфического антидота нет.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
