Наименование: Стамло М (Stamlo M)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с тиснением «R 177» на одной стороне и делительной риской — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением «R» на одной стороне и «178» — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационные №№:
таб. 10 мг: 20 шт. — ЛС-002091, 13.10.06
таб. 5 мг: 20 шт. — ЛС-002091, 13.10.06
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У заболевших стенокардией разовая суточная доза Стамло М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.
Терапевтическое действие развивается через 2-4 ч, длительность действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции продукта. Абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы продукта Стамло М.
Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Css достигается через 7 дней постоянного приема продукта.
Связывание с белками плазмы крови — 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После единоразового приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет в пределах 45 ч. В печени биотрансформируется в пределах 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде; с калом — 20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У больных с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2 и при долгом назначении кумуляция продукта в организме будет выше (T1/2 увеличивается до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
стенокардия напряжения;
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ Поддерживающая доза при артериальной гипертензии — 5 мг/ Максимальная доза – 10 мг 1 раз/
При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии — 5-10 мг 1 раз/
Не требуется коррекции дозы Стамло М при одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.
Пациентам пожилого возраста, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в изначальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень не часто — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; не часто — увеличение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень не часто — гастрит, увеличение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень не часто — дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: очень не часто — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ; очень не часто — кашель, ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, боль в спине, миалгия (при долгом использовании); очень не часто — миастения.
Со стороны органов чувств: не часто — диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах; очень не часто — паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: не часто — гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень не часто — холодный липкий пот.
Противопоказания
тяжелая артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт.ст.);
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к амлодипину и другим компонентам продукта;
высокая восприимчивость к дигидропиридинам.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии), сахарном диабете, нарушениях липидного обмена, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Стамло М может использоваться в качестве монотерапии у большинства заболевших. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.
Стамло М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами у заболевших, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых больных такой же, как и для больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Стамло М не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии Стамло М на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых больных, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих продуктов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения в последствиидствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особо индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.
При совместном использовании с продуктами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, при одновременном использовании с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Стамло М (Stamlo M)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Стамло М (Stamlo M)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
