Наименование: СТЕАТЕЛЬ, Универсальное агентство «Про-Фарма»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Левокарнитин — природное вещество, необходимое для энергетического обмена. Левокарнитин облегчает поступление длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток, таким образом предоставляет субстрат для окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как субстрат для образования энергии во всех тканях, кроме головного мозга. Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в плазме крови, эритроцитах и/или тканях. Неизвестно, какие именно симптомы вызваны дефицитом карнитина, а какие — органической ацидемией; поскольку ожидается, что карнитин может облегчить симптомы обеих патологий. Карнитин делает лучше удаление избытка органических и жирных кислот у пациентов с нарушением метаболизма жирных кислот и/или со специфическими органическими ацидопатиями, вызывающими накопление в организме ацил-СоА.
Вторичная недостаточность возникает в связи с алиментарным дефицитом карнитина, неполным его синтезом в организме или при исключительно высоких эндогенных потребностях организма в карнитине, в том числе у тяжелобольных, ослабленных пациентов и у пациентов в послеоперационный период. Существенное снижение уровня карнитина в миокарде определяется у пациентов с дилатационной кардиомиопатией и ИБС. Общий уровень карнитина в миокарде снижался до 42% при сердечной недостаточности. Доказано, что недостаточность карнитина вызывает снижение сократительной способности миокарда, нарушения сердечного ритма.
Развитие стеатоза печени связывают с карнитиновой недостаточностью, которая приводит к митохондриальной дисфункции. Левокарнитин способствует улучшению энергетического обмена, понижает жировую инфильтрацию печени.
Недостаточность карнитина может быть следствием врожденных нарушений обмена веществ. Карнитин может уменьшать нарушения метаболизма у пациентов с врожденными патологиями, которые вызывают накопление токсичных органических кислот. Такой результат продемонстрирован для следующих состояний: глутаровая ацидурия II, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и недостаточность ацил-СоА-дегидрогеназы среднецепочечных жирных кислот. 7,8-аутоинтоксикация у таких пациентов возникает вследствие накопления сообщений ацил-СоА, нарушающих промежуточный обмен. Дальнейший гидролиз соединений ацил-СоА до свободных кислот вызывает ацидоз, который может угрожать жизни. Левокарнитин нейтрализует соединения ацил-СоА, образуя ацилкарнитин, который быстро выводится из организма. Карнитин полезен при алкогольной, медикаментозной интоксикации, а также при интоксикации, вызванной ксенобиотиками.
Недостаточность карнитина выявляется биохимическим методом по сверхнизкой концентрации свободного карнитина в плазме крови (<20 мкмоль/л через неделю после приема лекарства) и может проявляться одновременно низкими концентрациями в тканях и/или моче. Кроме того, это состояние может быть связано с соотношением концентраций в плазме крови ацилкарнитина/левокарнитина >0,4 или аномально высокими концентрациями ацилкарнитина в моче. У недоношенных детей и новорожденных вторичная недостаточность выражается как концентрация левокарнитина в плазме крови ниже возрастной дозировки. Показана эффективность карнитина при периферической нейропатии, в том числе при диабетической и алкогольной, у пациентов с ожирением и атерогенной дислипидемией. Левокарнитин увеличивет чувствительность клеток к действию инсулина.
Фармакокинетика. Левокарнитин не связывался с белками плазмы крови или альбумином при тестировании в любых концентрациях у животных и человека.
От 58 до 65% левокарнитина выводится с мочой и калом в течение 5–11 сут. Cmax карнитина в плазме крови отмечалась через 2,0–4,5 ч после приема лекарства. Основными определенными метаболитами были триметиламин-N-оксид, в основном в моче (от 8 до 49% введенной дозировки), и [3H]-γ-бутиробетаин, в основном в кале (от 0,44 до 45% введенной дозировки). Удаление неизмененного левокарнитина с мочой составляет от 4 до 8% введенной дозировки. Удаление левокарнитина с калом составляет <1% введенной дозировки.
Состав и форма выпуска
р-р оральный 1 г/10 мл фл. 10 мл, №10
№UA/12945/01/01 от 14.06.2013 до 14.06.2018
р-р д/ин. 1 г/5мл амп. 5 мл, №5
№UA/12945/02/01 от 02.08.2013 до 02.08.2018
Показания
первичная (врожденная) недостаточность карнитина. Вторичная недостаточность карнитина. Кардиомиопатия.
Применение
р-р оральный
Дозировки и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимают внутрь за 30 мин натощак. Для дозирования используют дозирующий шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат прописывают в начальной дозе 1 г/сут (10мл), постепенно повышая дозу в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная дозировка для взрослых составляет 1–3 г (10–30 мл) в сутки, разделенных на 1–3 приема. Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 6 г (60 мл).
Детям Стеатель прописывают начиная с дозировки 50 мг/кг массы тела в сутки. Обычные дозировки для детей составляют 50–100 мг/кг/сут (таблица).
Наибольшая суточная дозировка для детей составляет 3 г (30 мл).
Средний курс лечения для взрослых и детей — 1–3 мес. При необходимости курс лечения возможно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновой недостаточности препарат принимают постоянно или до устранения причины последней.
Р-р для инъекций вводят путем медленной в/в инъекции (2–3 минуты) или инфузии.
Первичная недостаточность карнитина. В случаях острого нарушения регулирования обмена веществ препарат вводят в/в в дозе 50–100 мг/кг массы тела ежедневно в 3–4 приема. При необходимости возможно использовать в более высоких дозах, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в первую очередь диарея.
Вторичная недостаточность карнитина. При вторичной недостаточности карнитина препарат используют в дозе 10–20 мг/кг массы тела путем в/в болюсной инъекции по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур в течение недели).
Длительность в/в применения должна быть не менее 3 мес — это время зачастую нужно для восстановления нормального уровня свободного карнитина в мышцах. Общую реакцию надлежит оценивать исходя из состояния больного и результатов повторного контроля уровня карнитина в плазме крови.
Гемодиализ: поддерживающая дозировка. Если клинический результат получен путем в/в введения, его возможно поддерживать ежедневным приемом 1 г L-карнитина перорально. В день диализа использовать левокарнитин пероральный надлежит в конце процедуры.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Побочные эффекты
при длительном использовании L-карнитина сообщалось о различных небольших нарушениях со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, метеоризм, диарея. Только при использовании L-карнитина у пациентов с уремией описаны случаи легкой миастении.
Чувствительность к препарату нужно внимательно оценивать в течение 1-й недели применения лекарства и после каждого повышения дозировки.
Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с имеющейся судорожной активностью, так и без нее, получавших левокарнитин перорально или в/в.
Особые указания
введение левокарнитина больным с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические средства, может вызвать гипогликемию. У таких пациентов требуется постоянный контроль уровня глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения. В/в введение L-карнитина надлежит выполнять медленно (2–3 мин). Длительный прием лекарства без добавления калия может вызвать гипокалиемию, поэтому нужно контролировать электролитный баланс при использовании лекарства.
Продолжительный пероральный прием левокарнитина в высоких дозах пациентами с тяжелыми формами нарушения функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности не предлогается, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) триметиламин-N-оксида, через недостаточное выделение почками. Такое накопление приводит к увеличению ТМА в моче.
Не надлежит превышать рекомендованные дозировки лекарства. При возникновении побочных эффектов препарат нужно отменить.
Использование в период беременности и кормления грудью. Тератогенного и эмбриотоксического действия лекарства не зарегистрировано, однако ввиду отсутствия адекватных контролируемых клинических исследований использование лекарства у беременных вероятно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В случае необходимости применения лекарства в период лактации кормление грудью надлежит прекратить на период лечения препаратом.
Дети. Использовать препарат в форме р-ра для инъекций у детей не рекомендуют, поскольку нет данных соответствующих исследований. Препарат в форме р-ра орального используют у детей (доношенных и недоношенных новорожденных) с 1-го дня жизни.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
одновременное использование ГКС приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают результат лекарства.
Несовместимость. Не смешивать с иными лекарственными средствами.
Передозировка
сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не поступало. Использование лекарства ввысоких дозах может вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
