Наименование: Теночек (Tenochek)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и тиснением «ТС» на одной стороне и делительной риской — на другой стороне таблетки.
1 таб.
атенолол 50 мг.
амлодипин 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, спирт изопропиловый, вода очищенная
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием
Фармакологическое действие
Комбинированный продукт, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч в последствии приема вещества вовнутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное увеличение ОПСС, выраженность которого на протяжении 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При использовании в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сберегается 24 ч, при регулярном использовании АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особо у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч в последствии приема, максимума достигает через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость заболевших, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не оказывает влияние на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно сокращает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особо важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Атенолол
Всасывание
После приема вещества вовнутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (примерно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч в последствии приема внутрь.
Распределение
Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
Метаболизм и выведение
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при всем этом 85-100% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у больных пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У больных с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 — более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема вещества вовнутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема продукта. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, в пределах 60% — в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% — в виде метаболитов с желчью и через кишечник, также с грудным молоком.
Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При надобности суточная доза может быть увеличена до 2 таб./сут. Максимальная суточная доза — 2 таб.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особо у больных с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).
Таблетки принимают вовнутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; не часто — изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; не часто — мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия;
AV-блокада II и III степени;
СССУ;
синоатриальная блокада;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
выраженная брадикардия;
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
одновременный прием ингибиторов МАО;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
При беременности Теночек назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) продукт надлежит принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
При тиреотоксикозе продукт может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Теночека у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Препарат в некординальной степени усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Подбор дозы продукта у заболевших с хронической сердечной недостаточностью (компенсированной) надлежит проводить с осторожностью.
При надобности проведения хирургического вмешательства под общей анестезией прием продукта надлежит прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика надлежит выбирать продукт с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном использовании с клонидином прием Теночека прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежать синдрома отмены в последствииднего.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, получающую такую комбинацию продуктов, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у заболевших пожилого возраста выраженной брадикардии (ЧСС менее 50/мин), значительного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или отменить Теночек.
При развитии депрессии на фоне приема продукта рекомендуется прекратить терапию.
При надобности в/в введения верапамила это введение надлежит делать не менее чем через 48 ч в последствии в последствииднего приема Теночека.
При использовании атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для больных, пользующихся контактными линзами.
Следует отменить продукт перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), концентрацию глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У лиц пожилого возраста рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить заболевшего методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. /мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Теночек надлежит с осторожностью назначать пациентам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, из-за возможного снижения концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с инсулином (или пероральными гипогликемическими препаратами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном использовании Теночека с антигипертензивными препаратами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный эффект продукта ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном использовании атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия продукта.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном использовании амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном использовании Теночек пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Теночек (Tenochek)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Теночек (Tenochek)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
