Наименование: ТИОПЕНТАЛ, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под влиянием лекарства удлиняется период открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время вхождения ионов хлора в нейроны и возникает гиперполяризация мембран. Понижает выраженность возбуждающего действия аминокислот (аспартата и глутамата). В высоких дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-ергическое воздействие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожных импульсов в головном мозгу. Способствует миорелаксации, угнетая полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозгу, понижает утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное воздействие, проявляющееся в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна. Угнетает дыхательный центр и понижает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает кардиодепрессивное воздействие: понижает ударный объем, сердечный выброс и понижает АД. Увеличивает емкость венозной системы, понижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика. При в/в введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация лекарства выше, чем в плазме крови в 6–12 раз. С белками плазмы крови связывается 80–86% лекарства. Проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозгу. Т½ составляет 10–12 ч. Выводится в основном с мочой. При правильном дозировании лекарства период введения в наркоз происходит легко и быстро — в течение 40 с. Хирургическая глубина наркоза характеризуется ухудшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, малым миозом (или нормальным размером зрачков), неподвижностью или плавающими движениями глазных яблок, расслаблением мышц глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД. Длительность наркоза после в/в введения лекарства составляет в среднем 20 мин. При выходе из наркоза анальгезирующее воздействие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает возможностью к кумуляции при повторных введениях.
Состав и форма выпуска
лиофил. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл.
№ UA/3916/01/01 от 30.07.2010 до 30.07.2015
лиофил. д/р-ра д/ин. 1 г фл.
№ UA/3916/01/02 от 30.07.2010 до 30.07.2015
Показания
в роли самостоятельного наркотического средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза; в сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками при условии проведения ИВЛ.
Применение
перед применением нужно проведение пробы на индивидуальную чувствительность. Вводят в/в или ректально (последний способ введения используют главным образом у детей). Готовят р-р непосредственно перед использованием на стерильной воде для инъекций (р-р должен быть абсолютно прозрачным).
Взрослым для введения в наркоз: пробная дозировка — 25–75 мг с последующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза вводят 50–100 мг; для купирования судорог — 75–125 мг в течении 10 мин. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) прописывают 75% средней дозировки. Высшая разовая дозировка лекарства для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р Тиопентала в/в надлежит медленно со скоростью не более 1 мл/мин. Сначала зачастую вводят 1–2 мл, а через 20–30 с — остальной р-р.
Детям вводят в/в струйно медленно в течении 3–5 мин однократно из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предыдущей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, у детей в возрасте 1–12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела 30–50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая дозировка составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) используют 75% средней дозировки.
Использование лекарства для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал возможно использовать ректально в форме 5% теплого (32–35 °С) р-ра: детям в возрасте до 3 лет — из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, 3–7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиопенталу и/или другим барбитуратам, приступы острой перемежающейся порфирии (в анемнезе больного или у его ближайших родственников), БА, астматический статус, дисфункция печени и/или почек, резко выраженное нарушение кровообращения, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема, болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния. Период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок;
со стороны ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль;
со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность;
другие: раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном введении).
Особые указания
нужно учитывать, что достижение и поддержание наркоза нужной глубины и продолжительности зависит как от дозировки лекарства, так и от индивидуальной чувствительности к нему. Надлежит также учитывать, что препарат оказывает кардиодепрессивное воздействие: понижает ударный объем, сердечный выброс и понижает АД. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью используют при нарушении сократительной функции миокарда.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование Тиопентала в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат используют с первых дней жизни (см. Использование).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Постоперационные головокружение, дезориентацию и седативный результат могут отмечать длительное время после применения Тиопентала, поэтому надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24–36 ч после применения лекарства.
Взаимодействия
Тиопентал надлежит с осторожностью использовать одновременно с наркотическими анальгетиками в связи с способностью угнетения дыхания.
Тиопентал увеличивет эффективность гипотензивных и жаропонижающих средств. Препарат потенцирует угнетающее воздействие на ЦНС седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, магния сульфата, этанола. Активность лекарства повышается при одновременном использовании с блокаторами Н1-рецепторов и пробенецидом; снижается при использовании с аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Таким образом, надлежит с осторожностью использовать Тиопентал с перечисленными лекарствами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном использовании.
Передозировка
при передозировке отмечают угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальную гипотензию, тахикардию, остановку сердца, отек легких; посленаркозный делирий.
Лечение: вводят бемегрид, являющийся специфическим антагонистом. При остановке дыхания используют ИВЛ, ингаляцию 100% кислорода; при ларингоспазме — миорелаксанты и ингаляцию 100% кислорода под давлением; при артериальной гипотензии — инфузию плазмозамещающих р-ров, гипертензивные препараты.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
