Тизерцин Tisercin — инструкция по применению, цена

Наименование: Тизерцин (Tisercin)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

1 таб. левомепромазин 25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

1 мл левомепромазин 25 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик)

Фармакологическое действие

Антипсихотический продукт (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот продукт можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается на протяжении 20-40 мин в последствии в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой.

Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Показания

• 
  психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;


• 
  другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;


• 
  усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных продуктов;


• 
  болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут. в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы надлежит назначать перед сном), каждый день увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния заболевшего. У резистентных к другим нейролептикам заболевших суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу надлежит снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами продукт назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Парентерально продукт вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.

Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При надобности суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) надлежит разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны — тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, высокая утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, увеличение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При долгом использовании описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при долгом использовании возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Противопоказания

• 
  одновременный прием антигипертензивных средств;


• 
  передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);


• 
  закрытоугольная глаукома;


• 
  задержка мочи;


• 
  болезнь Паркинсона;


• 
  рассеянный склероз;


• 
  миастения;


• 
  гемиплегия;


• 
  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;


• 
  почечная недостаточность тяжелой степени;


• 
  тяжелая печеночная недостаточность;


• 
  выраженная артериальная гипотензия;


• 
  угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);


• 
  порфирия;


• 
  лактация;


• 
  детский возраст до 12 лет;


• 
  высокая восприимчивость к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью используют при эпилепсии, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особо в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и лактацция

Препарат не надлежит использовать при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проведено. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение продукта при грудном вскармливании противопоказано. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной очечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Применение продукта надлежит прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном использовании со препаратами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и продуктами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особо часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории заболевших особо важны применение продукта в низких начальных дозах и постепенное их увеличение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии в последствии введения первой дозы пациент должен лежать на протяжении 30 мин. Если в последствии введения продукта возникает головокружение, надлежит соблюдать постельный режим в последствии введения каждой дозы.

При парентеральном введении надлежит по возможности менять места инъекции, поскольку продукт может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, надлежит обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС — смертельно опасное болезнь, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), увеличение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина надлежит немедленно прекратить.

После внезапной отмены продукта, применяемого в больших дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену продукта надлежит всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы продукта Тизерцин у заболевших эпилепсией надлежит постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает в последствии прекращения введения продукта. Поэтому при долгом лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов продукта (на протяжении 4-5 дней в последствии прекращения применения Тизерцина). Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особо у больных с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых больных).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения надлежит воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными препаратами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью использовать Тизерцин в комбинации с продуктами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со препаратами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими препаратами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные продукты, также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин надлежит назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч в последствии приема антацидных средств, т.к. при одновременном использовании антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном использовании с Тизерцином продуктов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии

Условия и периоди хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить в недоступном для малышей месте, при температуре от 15° до 25°C.

Период годности — 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C.

Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!