Наименование: Тонорма (Tonorma)
Наименование
Тонорма (Tonorma)
Фармакологическое действие
Тонорма – комбинированный препарат гипотензивного профиля действия. Объединяет три антигипертензивных средства первого ряда: бета1-адреноблокатор кардиоселективный – атенолол, дигидропиридиновый вазодилятатор – нифедипин, тиазидоподобный диуретик длительного действия – хлорталидон. Компоненты лекарства взаимодействуют между собой как синергидная композиция.
Атенолол считается основным действующим веществом лекарства, который обуславливает антигипертензивный результат. Атенолол нарушает передачу импульса на бета1-адренорецепторах, что понижает стимулирующее воздействие симпатического отдела вегетативной нервной системы и катехоламинов на ССС. Благодаря кардиоселективному действию очень редко провоцирует бронхоспазм и нормально переносится при приеме.
Понижает частоту сердечных сокращений при физических нагрузках и в покое, уменьшая сокращение и возбуждение миокарда, понижает ударный и минутный объем сердца, одновременно замедляя атриовентрикулярную проводимость. Антиангинальное воздействие связано со снижением надобности миокарда в кислороде на фоне атенолола.
Нифедипин относится к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция. Снижая поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов, вызывает расширение периферических сосудов и коронарных артерий, понижает постнагрузку на сердечную мышцу, делает лучше кровообращение и кровоснабжение в миокарде, уменьшая потребность в кислороде, что оказывает не только антигипертензивное воздействие, однако и антиангинальный результат лекарства. Нифедипин понижает степень брадикардии, возникающей на фоне атенолола.
Хлорталидон моносульфамидный диуретик высокоактивного и длительного действия, производное бензотиадиазина. Препарат вызывает усиление почечной экскреции натрия и воды, воздействуя на проксимальный отдел дистальных извитых канальцев почки. В результате действия лекарства уменьшается объем циркулирующей крови и оказывается расслабляющее воздействие на артериальные сосуды. Хлорталидон не вызывает значимых изменений водно-электролитного баланса и не требует дополнительной коррекции калия крови, т.к. имеет минимальный калийсберегающий результат. Нормально используется при нечувствительности к гидрохлортиазиду.
Метаболизм каждого компонента Тонормы протекает по разным путям.
Атенолол – после перорального приема в ЖКТ его абсорбция достигает 60%. Период Т 1/2 составляет от 6 до 9 часов, при заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается. Продолжительность фармакологической активности достигает интервала до 24 часов. Связь с белками крови достаточно низкая – не более 5%. Элиминируется из организма главным образом с мочой в виде неизмененных метаболитов. Атенолол проникает в материнское молоко и через маточно-плацентарный барьер. Мало проникает в головной мозг через гематоэнцефалический барьер.
Нифедипин – активно абсорбируется через ЖКТ после приема внутрь. Фармакологическое воздействие наступает спустя 30 минут, когда достигается максимальная концентрация лекарства в крови. Период Т 1/2 достигает интервала до 4х часов. Элиминация нифедипина протекает в основном с мочой и частично до 15% с калом в неактивном виде.
Хлорталидон – обладает длительным диуретическим действием благодаря тому, что медленно элиминируется почками. Быстро всасывается после перорального применения.
Фармакологическое воздействие наступает спустя 2-3 часа и сохраняется до 24 часов, иногда остаточное воздействие лекарства наблюдается до 72 часов. Период Т 1/3 до 40 часов. В кровеносном русле абсорбируется на поверхности эритроцита и незначительная часть хлорталидона связывается с альбумином. Элиминируется в большей части с калом и до 25% мочой.
Показания к применению
Артериальная гипертензия различной этиологии.
Способ применения
Препарат употребляется перорально во время или после приема пищи, таблетка глотается целиком, не разжевывать. Использовать ежедневно в одинаковое время суток.
Средняя терапевтическая дозировка: одна – две таблетки однократно в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения и выбор дозировки определяется индивидуально лечащим врачом.
Побочные действия
Препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные эффекты встречаются достаточно редко, проходят после отмены лекарства. Незначительные нежелательные эффекты не требуют отмены лекарства.
Изменения ЦНС: нарушения сна, депрессия, галлюцинации, снижение концентрации внимания. Единичные случаи – возбуждение, агрессия, нарушение сознания.
Изменения ССС: снижение ЧСС, нарушение атриовентрикулярной проводимости, чувство холода в конечностях.
Изменения ЖКТ: нарушения стула, тошнота, сухость во рту, нарушения функции печени, очень редко – панкреатит у лиц женского пола в основном.
Изменения эндокринной системы: при СД снижение или повышение глюкозы крови, нарушение толерантности к углеводам.
Изменения системы крови: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, редко – агранулоцитоз, панцитопения.
Изменения мочеполовой системы: эректильная дисфункция, тубулоинтерстициальный нефрит.
Аллергические проявления: крапивница, кожный зуд, эритема.
Изменения показателей крови: снижение уровня калия, натрия, магния, повышение холестерина и триглицеридов, увеличение содержания мочевой кислоты и кальция.
Противопоказания
— Инфаркт миокарда, острый перенесенный процесс в течение первых восьми дней;
— сердечная недостаточность острая форма;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада 2й и 3й степени;
— синдром слабости синусно-предсердного узла;
— синусовая брадикардия при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд/мин;
— снижение АД при СД менее 90 мм.рт.ст;
— ХПН тяжелая форма (СКФ менее 30 мл/мин), анурия;
— тяжелая форма нарушений функции печени;
— нереспираторный (метаболический) ацидоз;
— бронхиальная астма;
— нарушения периферического кровообращения поздние стадии;
— прием ингибиторов МАО (исключение — ингибиторы МАО-В);
— индивидуальная непереносимость лекарства или его составляющих.
Беременность
Тонорма не используется во время беременности и у женщин кормящих грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Наркозные средства повышают фармакологическую активность лекарства Тонорма.
Компонент лекарства – атенолол уменьшает фармакологическую активность симпатомиметиков и усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов. Не сочетать прием Тонорма с ингибиторами МАО.
Препараты наперстянки и Тонорма оказывают взаимное синергическое воздействие, что усиливает атриовентрикулярную блокаду.
НПВП понижают фармакологические эффекты Тонормы.
Не применять одновременно с рифампицином, т.к. на его фоне резко снижается биодоступность нифедипина.
Ранитидин и циметидин увеличивают уровень нифедипина.
Сок грейпфрута подавляет метаболизм нифедипина в организме, и как следствие увеличивет период полувыведения, усиливая снижение артериального давления.
Тонорма усиливает воздействие и увеличивет активность инсулина и гипогликемических средств, что приводит к нарушению контроля сахарного диабета.
Применение этанола, диуретиков, нитартов, фенотиазинов, барбитуратов, средств снижающих артериальное давление, трициклических антидепрессантов и периферических вазодилятаторов в сочетании с препаратом Тонорма повышают антигипертензивный результат последнего.
Передозировка
Главные проявления передозировки – нарушения со стороны ССС и ЦНС. Степень и тяжесть проявлений зависит от уровня принятого лекарства и токсических явлений. Передозировка сопровождается резким снижением АД и частоты сердечных сокращений, сердечной недостаточностью, что может привести к кардиогенному шоку. Тяжелая передозировка – нарушение сознания и дыхания, спазм бронхиальных путей, рвота, проявления генерализованных судорог.
Медицинская помощь: при нарушениях артериального давления или выраженной брадикардии проводится отмена приема Тонормы.
Симптоматические лечение, по необходимости используют следующие лекарственные средства:
— болюсная терапия атропином – инфузионно вводят от 0,5 до 2 мг одномоментно;
— для купирования гипогликемии вводится глюкагон: первично струйно от 1 до 10 мг, затем переходят на длительное инфузионное введение 2-2,5 мг/ч;
— препараты симпатомиметического действия – добутамин, допамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин;
— при отсутствии эффективности и прогрессирующем снижении ЧСС применяется электрокардиостимуляция;
— для купирования бронхоспазма используют β2-симпатомиметики аэрозольно, в тяжелых случаях инфузионно. Вероятно применение инфузии аминофиллина;
— при судорожных проявлениях вводится диазепам внутривенно. На фоне интенсивной терапии тщательно контролируются показатели жизнедеятельности организма.
Форма выпуска
Таблетки п/о №10.
Упаковка картонная №10, №30.
Условия хранения
Температурный режим не более 25 градусов Цельсия, хранить в темном месте.
Состав
Атенолол — 0,1 г;
Хлорталидон — 0,025 г;
Нифедепин 0,01 г.
Вспомогательные вещества: Mg карбонат основный, крахмал картофельный, аэросил А 300, talk, Mg стеарат, Na lauryl sulfate, Hypromellose Methocel E50 LV Premium, Hypromellose Methocel E5 Premium LV, полиэтиленгликоль(или Macrogol 1500), двуокись титана, краситель (Sunset yellow E.E.C.110) или сепифилм 752 белый.
Дополнительно
У лиц с нарушениями углеводного обмена, при сахарном диабете с осторожность прописывают Тонорму в связи с возможными изменениями уровня глюкозы крови, что нарушает способность эффективного контроля течения заболевания.
Осторожно применяют препарат при нарушениях проводимости в сердечной мышце, подагре, заболеваниях, которые сопровождаются облитерирующим процессом периферических сосудов, при болезни Рейно, тяжелых нарушениях функции печени и почек, псориазе, депрессии, пожилым лицам, при нарушениях водно-электролитного равновесия в организме.
Запрещено проводить резкую отмену Тонормы в связи с тем, что вероятно развитие приступа стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда в единичных случаях.
При оперативных вмешательствах проводится постепенная отмена лекарства до полного отсутствие приема лекарственного средства в течение 48 часов к моменту проведения операции с использованием наркозных средств.
При лечении Тонормой противопоказано применение алкоголя.
Тонорма не назначается в детской возрастной группе до 16 лет.
В связи с тем, что препарат может влиять на функцию ЦНС не предлогается в период лечения Тонормой управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
