Наименование: ТОРАСЕМИД САНДОЗ® , Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Торасемид Сандоз считается петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое воздействие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид Сандоз проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 ч после приема внутрь.
Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения — 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5, фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакологического действия лекарства. Конечный T½ торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозировки выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности T½ торасемида не изменяется, а T½ метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У заболевших с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, но кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.
Состав и форма выпуска
табл. 2,5 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/01 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 5 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/02 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 10 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/03 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 20 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/04 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 50 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/05 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 100 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/06 от 29.04.2014 до 29.04.2019
табл. 200 мг, №20, №100
№ UA/9619/01/07 от 29.04.2014 до 29.04.2019
Показания
таблетки по 2,5 и 5 мг — эссенциальная гипертензия.
Таблетки по 5, 10 и 20 мг — отеки у пациентов с сердечной недостаточностью.
Таблетки по 50, 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) при наличии хоть какого-либо остаточного диуреза (>200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.
Применение
таблетки надлежит принимать утром, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости.
Длительность лечения зависит от течения болезни; при сердечной недостаточности лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.
АГ. Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 2,5 мг/сут. Если после 2-месячной терапии диуретиком в дозе 2,5 мг/сут нормализации АД не достигается, дозу возможно увеличить до 5 мг (1 раз в сутки). Максимальный результат зачастую отмечают через 3 мес после начала лечения. Использование доз более 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Отеки. Терапию надлежит начинать с дозировки 5 мг/сут. Зачастую эта дозировка является поддерживающей. Если суточной дозировки 5 мг недостаточно, надлежит применить суточную дозу 10 мг, которую надлежит назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная дозировка может быть постепенно увеличена до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).
Цирроз печени. Общая начальная дозировка составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном использовании с лекарствами-антагонистами альдостерона или с мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу надлежит увеличить вдвое (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
При хронической почечной недостаточности дозировка определяется индивидуально и зависит от степени нарушения функции почек. Если дозировки 20 мг/сут недостаточно, ее возможно увеличить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и, в случае необходимости, постепенно повышать до максимальной — 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг надлежит назначать только пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не менее 200 мл/24 ч.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов надлежит проводить с осторожностью, поскольку вероятно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты приклонного возраста. Специального подбора дозировки не требуется.
Дети. Препарат не используют у детей в связи с отсутствием данных.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду, к производным сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ. Почечная недостаточность с анурией, печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия, аритмия. Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, в частности, вследствие гипертрофии предстательной железы.
Побочные эффекты
со стороны метаболизма: усиление метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (ХС, ТГ) в плазме крови; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у заболевших с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозы и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, в частности, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительной потере жидкости и электролитов вследствие усиленного мочевыделения могут отмечать артериальную гипотензию, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов приклонного возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: вероятно повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; у пациентов с расстройствами мочеиспускания, в частности, при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и перерастяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамил-транспептидазы) в плазме крови.
Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические реакции (в частности зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность), сообщалось о тяжелых кожных реакциях.
Общие расстройства: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения), сухость во рту, парестезии конечностей, расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха.
Особые указания
перед началом применения лекарства нужно устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.
При длительном лечении диуретиком предлогается регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, которые одновременно используют гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом нужно контролировать метаболизм углеводов.
Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не предлогается назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, в частности, тромбоцитопении или анемии у заболевших без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам приклонного возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).
Торасемид надлежит с особой осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) у пациентов этой группы нужно проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат надлежит назначать с лекарствами — антагонистами альдостерона или лекарствами, способствующими задержке калия в организме.
После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением лекарства не установлено.
При назначении мочегонных средств нужно тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов приклонного возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса нужно прекратить использование лекарства и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.
При назначении лекарства нужно проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в плазме крови.
Информация относительно дозирования лекарства для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат надлежит назначать с осторожностью, поскольку вероятно повышение плазменной концентрации торасемида.
Таблетки Торасемид Сандоз по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, надлежит проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не предлогается.
Таблетки Торасемид Сандоз по 50 мг, 100 мг, 200 мг содержат масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.
Период беременности и кормления грудью. Достаточного опыта клинического применения торасемида в период беременности нет, поэтому препарат возможно назначать в этот период только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе). Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью нужно прекратить.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
при одновременном использовании торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном использовании с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск появления дефицита калия.
Торасемид усиливает воздействие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. Одновременное использование с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого возможно избежать, если понизить начальную дозу ингибитора АПФ или дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ.
Торасемид может ослаблять сосудосуживающий результат эпинефрина и норэпинефрина.
Торасемид понижает выраженность действия противодиабетических средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков (в частности канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов.
Торасемид усиливает воздействие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.
Пробенецид и НПВП (в частности индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное воздействие торасемида.
При одновременном использовании торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.
При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.
При одновременном использовании с колестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего уменьшается выраженность его действия.
Передозировка
симптомы. Типичная симптоматика неизвестна. В случае передозировки могут отмечать форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки предлогается снижение дозировки или отмена лекарства. Осуществляются мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.
Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, в частности, крапивница или покраснение кожи), возбужденном состоянии больного, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза провести катетеризацию вены; больному придать горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, р-ров, замещающих объем жидкости, ГКС.
Условия хранения
при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
