Варфарекс Warfarex — инструкция по применению, цена

Наименование: Варфарекс (Warfarex)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 1 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. 1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 3 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель индигокармин.

Таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на четыре части. 1 таб. варфарин натрия (в форме клатрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель Понсо 4R.

Клинико-фармакологическая группа: Антикоагулянт непрямого действия.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Варфарекс не дает воздействия на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

Фармакокинетика

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно.

Всасывание

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч в последствии приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет примерно 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л).

Распределение

Связывание с белками плазмы — 97-99%.

Метаболизм

Варфарин подвергается метаболизму при участии микросомальных ферментов печени с образованием малоактивных и неактивных метаболитов.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве — с желчью. После единоразового приема вещества вовнутрь T1/2 составляет 20-60 ч (примерно 40 ч). 92% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество — в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса у больных пожилого возраста не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При нарушениях функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Показания

Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов:

• 
  тромбоз глубоких вен;
  
• 
  тромбоэмболия легких;
  
• 
  мерцание предсердий;
  
• 
  инфаркт миокарда;
  
• 
  при протезировании клапанов сердца.

Режим дозирования

Доза, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести заболевания и результатов контроля свертывания крови (значения МНО). Пациент не должен самостоятельно изменять дозу продукта. Варфарекс принимают вовнутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время. В начале лечения Варфарекс обычно назначают в дозе 2.5-5 мг/сут на протяжении первых 2 дней, постепенно подбирая дозу в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови (по значению МНО).

После достижения желаемого значения МНО (2-3, а в отдельных случаях 3-4.5) продукт назначают в поддерживающей дозе. Пациентам пожилого возраста, ослабленным или относящимся к группе риска продукт назначают в более низкой изначальной дозе и соблюдают осторожность при ее повышении.

В начале лечения лабораторный контроль МНО осуществляют каждый день, на протяжении в последствиидующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позже — через 1-4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, также когда назначают или отменяют какой-или другой лекарственный продукт.

Побочное действие

• 
  Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто — кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушение кровообращения в конечностях или во внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев ног.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени (увеличение активности печеночных ферментов, желтуха).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, дерматит.

Прочие: лихорадка, общая слабость, изменение картины периферической крови, преходящая алопеция.

Противопоказания

• 
  кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях;
  
• 
  бактериальный эндокардит;
  
• 
  тяжелая печеночная недостаточность;
  
• 
  обтурационная желтуха;
  
• 
  почечная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  сахарный диабет;
  
• 
  острый ДВС-синдром;
  
• 
  дефицит белков C и S;
  
• 
  геморрагический диатез;тромбоцитопения;
  
• 
  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  
• 
  инсульт;
  
• 
  хронический алкоголизм;
  
• 
  тяжелая артериальная гипертензия;
  
• 
  недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;
  
• 
  детский возраст;
  
• 
  беременность;
  
• 
  недостаточные возможности для оценки состояния свертывающей системы крови при помощи лабораторных методов;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения надлежит использовать эффективные методы контрацепции. Варфарин в незначительных количествах выводится с грудным молоком и практически не дает воздействия на свертываемость крови у малыша, поэтому продукт можно использовать в период лактации, при всем этом рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в первые дни терапии варфарином.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. Особые указания Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. В период лечения Варфарексом необходимо проводить регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

При использовании Варфарекса в сочетании с продуктами, усиливающими его действие, необходимо контролировать МНО в начале и в конце лечения, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

При использовании продуктов, которые могут повышать риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или активности ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии обязана определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при надобности терапии подобными препаратами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае надобности назначения указанных продуктов.

Пациента надлежит предупредить о надобности обращения к врачу при развитии на фоне терапии нарушений пищеварения, сопровождающихся диареей, лихорадкой; сообщать о приеме Варфарекса другому врачу, стоматологу, фармацевту; осторожного обращения с острыми и опасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и в последствиидующего кровотечения; не принимать без консультации врача какие-или витамины или БАД; получать нормальное сбалансированное питание, не меняя его характер слишком резко. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя (риск развития гипопротромбинемии).

При надобности применения у больных с непереносимостью лактозы надлежит иметь в виду, что одна таблетка Варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

Использование в педиатрии

Безопасности применения продукта у малышей в клинических исследованиях изучена недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии Варфарекса на способность управлять транспортными препаратами и обслуживать другие механизмы отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, также другие признаки кровотечения.

Лечение: если протромбиновое время привышает более 5% и нет других возможных источников кровотечения (например, нефроуролитиаз), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу продукта и прекратить лечение на короткий период.

В случае развития тяжелого кровотечения назначают витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность Варфарекса может изменяться под влиянием многих лекарственных средств.

Действие Варфарекса усиливается при его одновременном использовании с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении C-17), ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, с гепарином, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизопирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилутамидом, омепразолом, пароксетином, прогуанилом, пероральными гипогликемическими препаратами — производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, с тамоксифеном, тироксином, хинином, хинидином, флувоксамином, флуконазолом, фторурацилом, хинолонами, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой, этанолом. НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы изоферментов цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих продуктов и Варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин).

При надобности назначения хлорамфеникола антикоагулянтную терапию можно временно прекратить. Диуретики могут уменьшать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к повышению содержания факторов свертывания).

Действие Варфарекса ослабляется при его одновременном использовании с барбитуратами, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, карбамазепином, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, колестирамином.

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат или другие лиственные овощи) может уменьшить эффективность Варфарекса. Курение может также уменьшить противосвертывающее действие продукта.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, темном месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!