Наименование: Ярина (Yarina)
Ярина (Yarina) — Drospirenone, Ethinylestradiol
Лекарственная форма, состав и пачка
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный (прежелатинизированный), поливидон 25 000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый. 21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Низкодозированный монофазный комбинированный контрацептивный продукт с антиминерало-кортикоидными и антиандрогенными свойствами. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень ЛПВП. Дроспиренон обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению проявлений угревой сыпи и снижению продукции сальных желез. Не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что способствует связыванию и инактивации эндогенных андрогенов. Дроспиренон не обладает какой-или андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска возникновения рака эндометрия и рака яичника. На фоне применения продукта Ярина менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, сокращается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Дроспиренон
Всасывание
После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После единоразового приема продукта Сmax дроспиренона в плазме достигается через 1-2 ч . Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Индуцированное эстрадиолом увеличение ГСПГ не оказывает влияние на связывание дроспиренона с белками плазмы.
При постоянном приеме Cssmax достигается между 4 и 7 днями и составляет примерно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается примерно через 1-6 циклов приема продукта, в последствиидующего увеличения концентрации не наблюдается.
Метаболизм
Дроспиренон биотрансформируется в организме с образованием метаболитов, большинство из которых представляют собой кислотные формы дроспиренона, производные с открытым лактоновым кольцом и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон в некординальном количестве метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.
Выведение
В неизмененном виде выводится только в следовых количествах, в виде метаболитов экскретируется с калом и мочой в соотношении примерно 1.2-1.4. T1/2 для метаболитов составляет примерно 40 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема вещества вовнутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом в последствии единоразового приема в дозе 30 мкг Сmах в плазме достигается через 1-2 ч и составляет в пределах 100 пг/мл. Этинилэстрадиол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень с высокой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность варьирует и составляет примерно от 36% до 59%. Прием продукта с пищей снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у остальных подобных изменений не выявлено.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови в пределах — 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и КСГ в печени. При каждый деньм приеме 30 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме повышается с 70 до 350 нмоль/л.
Внимание!
Перед применением медикамента «Ярина (Yarina)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ярина (Yarina)».
