Наименование: ЗЕНТЕЛ™, GlaxoSmithKline
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и антигельминтный препарат группы бензимидазола карбомата. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая:
нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;
цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Тaenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);
трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;
простейшие — Giardia lamblia (intestinalis or duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококком. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика. При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Одновременный прием жирной пищи в 5 раз повышает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Т½ сульфата альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и только небольшая их часть выводится с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
Больные пожилого возраста. Хотя исследований фармакокинетики альбендазола у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, дают возможность предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной таковой у молодых здоровых добровольцев.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.
Состав и форма выпуска
Вспомагательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, магния стеарат, желтый закат (Е110), ароматизатор ванильный, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор интенсивно фруктовый.
№ UA/10241/01/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019По рецепту
Вспомагательные вещества: алюминия магния силикат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, полисорбат 80, сорбитанлаурат, калия сорбат, кислота бензойная, кислота сорбиновая, антифоам силикон 1510, сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор ванильный, ароматизатор интенсивно фруктовый, вода очищенная.
№ UA/10241/02/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019По рецепту
Показания
кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.
Системные глистные инвазии (длительное лечение высокими дозами):
цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):
- при невозможности хирургического вмешательства;
- перед хирургическим вмешательством;
- после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если отмечают распространенность гельминтов или если при операции были выявлены живые формы;
- после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):
- при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдаленных метастазах;
- после паллиативного хирургического лечения;
- после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;
нейроцистицеркоз (вызванный личинками T. solium):
- при наличии единичных или множественных цист или гранулематозном поражении мозга;
- при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
- при рацемозных цистах.
Препарат применяют также при капиллярозе (вызванном Capillaria philippinensis), гнатостомозе (вызванном Gnathostoma spinigerum и другими родственными видами), трихинеллезе (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Тохосага canis и другими родственными видами).
Применение
кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans. Препарат принимают вместе с пищей. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровления через 3 нед, назначается второй курс лечения.
У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки, в таком случае таблетку рекомендуется разжевать с небольшим количеством воды или же размельчить. Суспензию перед применением взболтать.
Таблетки
При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса
*Для детей в возрасте 2–3 лет применяется другая форма препарата — суспензия для перорального применения.
Суспензия
При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса
Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным контролем.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным контролем.
Системные гельминтные инвазии (продолжительное лечение высокими дозами). Препарат принимается вместе с пищей.
Детям в возрасте до 6 лет назначения препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов при массе тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу необходимо разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.
После чрескожного дренажа цист
Аналогично, если выявлены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, проводят 2 полных цикла лечения
2-недельного перерыва в приеме препарата
*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом необходимо назначать соответствующую ГКС- и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии на протяжении 1-й недели лечения.
**Обычно достаточно одного курса лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.
Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным контролем.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение необходимо прекратить.
Противопоказания
гиперчувствительность к альбендазолу или любому компоненту препарата. Период беременности и кормления грудью, женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивы во время и на протяжении 1 мес после лечения препаратом. Дети в возрасте до 1 года (суспензия) и до 3 лет (таблетки).
Побочные эффекты
побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и<1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans
Иммунная система: редко — реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС: нечасто — головная боль и головокружение.
ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарная система: редко — повышение уровня печеночных ферментов.
Кожа и подкожные ткани: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Побочные эффекты, возникающие при продолжительном лечении системных гельминтных инфекций
Система крови и лимфатическая система: нечасто — лейкопения; очень редко — панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.
Иммунная система: нечасто — реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Эти явления связаны с лечением альбендазолом пациентов с эхинококкозом.
Гепатобилиарная система: очень часто — повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени; нечасто — гепатит.
Кожа и подкожные ткани: часто — обратимая алопеция; очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Общие нарушения: часто — лихорадка.
Особые указания
кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans. Чтобы избежать приема Зентела в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. На протяжении терапии необходима надежная контрацепция.
Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозгу. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Препарат содержит натрия сахарин, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Продолжительное лечение системных гельминтных инвазий. Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения терапии. Поэтому уровень печеночных ферментов необходимо контролировать перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом необходимо прекратить. Терапия может быть возобновлена после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо постоянно контролировать.
Альбендазол может вызывать угнетение функции костного мозга, поэтому необходимо проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед на протяжении 28-дневного цикла. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, результатом чего являются возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что обусловливает необходимость постоянного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения уровней показателей крови, лечение необходимо прекратить.
Чтобы предупредить прием Зентела женщинами в ранние сроки беременности, а также у женщин репродуктивного возраста необходимо:
- начинать лечение только после негативного теста на беременность;
- предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом и в течение 1 мес после его отмены.
У больных с нейроцистицеркозом, которые принимают альбендазол, могут возникать симптомы (например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Пациентов с этими симптомами следует лечить с помощью приема ГКС и противосудорожных препаратов. Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления на протяжении 1-й недели лечения рекомендуется применять пероральные или в/в ГКС.
Препарат в форме суспензии содержит бензойную кислоту, которая может служить причиной легкого раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью или для лечения женщин, планирующих беременность.
Дети. Препарат противопоказан для применения в форме суспензии у детей в возрасте до 1 года и в форме таблеток — до 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая наличие таких побочных реакций, как головокружение, рекомендуется на период применения альбендазола воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействия
альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.
Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут понадобиться альтернативные дозовые режимы или терапия.
Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, отвечающего за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать повышение уровня побочных реакций.
Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.
Из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, пероральными сахароснижающими средствами, теофиллином.
Передозировка
в зависимости от принятой дозы препарата симптомами могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз.
Лечение симптоматическое, согласно клиническому состоянию.
Условия хранения
таблетки и суспензию надлежит хранить при температуре ниже 25 °С. Нужно защищать суспензию от воздействия прямых солнечных лучей.
Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.
Полную инструкцию по медицинскому применению лекарства Вы можете получить, обратившись в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1В, тел.: (044) 585-51-85, факс: (044) 585-51-86, www.ua.gsk.com. Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или e-mail: oax70065@gsk.com, сообщить о жалобе на качество лекарства Вы можете по тел.: (044) 585-51-85, +38 (050) 381-43-49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com
UA/OTH/0034/16.11.21
