Наименование: ЗИЛОЛА® , Gedeon Richter
Фармакологические свойства
левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное воздействие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.
Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако понижает его скорость. Сmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после приема терапевтической дозировки и составляет 207 нг/мл после однократного и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня.
Распределение. Отсутствует информация о распределении лекарства в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозировки 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая, и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с иными веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция лекарства происходит как правило за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозировки лекарства выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У заболевших с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс лекарства уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у заболевших, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №7, №28
№UA/12192/01/01 от 22.06.2012 до 22.06.2017
Показания
симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, хроническая идиопатическая крапивница.
Применение
препарат прописывают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или до еды, не разжевывая, запивая малым количеством воды.
Больным приклонного возраста при правильной функции почек снижения дозировки не требуется.
Взрослым больным с ХПН принимать после консультации с врачом. Расчет дозировки нужно проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.
У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозировки нужно проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема лекарства детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.
Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом. В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно использовать препарат в течение 1 нед. Продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат используют в течение года.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту лекарства.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.
Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 6 лет.
Побочные эффекты
побочные реакции, выявленные во время применения лекарства, описаны ниже.
Со стороны нервной системы: агрессия, возбуждение, головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, судороги.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, устойчивая лекарственная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Прочие: очень редко — изменение показателей печеночных проб, увеличение массы тела.
Прием лекарства надлежит прекратить в случае появления любого из вышеуказанных побочных эффектов и обратиться к врачу.
Особые указания
с осторожностью используют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов приклонного возраста (вероятно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения лекарства надлежит воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, однако уменьшает скорость его абсорбции.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности лекарства для детей в возрасте до 6 лет не предлогается использовать средство у пациентов этой возрастной категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами в период лечения препаратом.
Взаимодействия
одновременное использование с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное использование с теофиллином (400 мг/сут) уменьшает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает результат алкоголя, но у чувствительных пациентов одновременное использование лекарства и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС. Надлежит воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.
Передозировка
симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться возбуждением и неугомонностью, которые сменяются сонливостью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием лекарства нужно прекратить; срочно обратиться к врачу; проводят промывание желудка, используют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
не требует специальных температурных условий хранения.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
