Золадекс Zoladex — инструкция по применению, цена

Наименование: Золадекс (Zoladex)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

1 капс. гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 3.6 мг

Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот.

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном использовании Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим в последствии отмены терапии. На первоизначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом через 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства заболевших приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы и, при регулярном введении продукта через 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с продуктами железа вызывает аменорею и увеличение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций в последствии окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы через 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при всем этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У больных с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении продукта данное изменение не будет иметь значительных в последствиидствий, поэтому изменять дозу для этой категории больных не требуется.

У заболевших с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания к применению продукта

• 
  рак предстательной железы;
  
• 
  рак молочной железы;
  
• 
  эндометриоз;
  
• 
  фиброма матки;
  
• 
  для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
  
• 
  при экстракорпоральном оплодотворении.

Режим дозирования

Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку через 28 дней.

При злокачественных новообразованиях продукт применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.

Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при всем этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели в последствии введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (примерно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) при помощи гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при использовании депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.

Пациентам пожилого возраста, также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали или в процессе терапии Золадексом, или в последствии ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; в последствии первого введения продукта (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.

Аллергические реакции: не часто — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется не часто), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у заболевших раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.

У женщин: возможны «приливы», высокая потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется не часто); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоизначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у заболевших раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия.

При использовании Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При надобности введение человеческого ХГ надлежит прекратить.

После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.

Противопоказания к применению продукта

• 
  беременность;
  
• 
  лактация;
  
• 
  детский возраст;
  
• 
  высокая восприимчивость к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных надлежит проводить тщательный мониторинг на протяжении первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, надлежит назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Во время лечения и до восстановления менструаций надлежит использовать негормональные методы контрацепции.

Имеющиеся в настоящее время данные по применению продукта Золадекс свидетельствуют об уменьшении примерно на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков на протяжении 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается в последствии прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня примерно на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного продуктов) сокращает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Возобновление менструаций в последствии окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых заболевших может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций в последствии окончания терапии.

Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,

Золадекс 3.6 мг надлежит использовать при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Рекомендуется с осторожностью использовать Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка

Опыт передозировки продукта у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие продукта Золадекс не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!