Наименование: АЛЕРЗИН, Egis
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое воздействие обусловлено блокированием H1-гистаминовых рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, понижает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное воздействие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания лекарства не зависит от дозировки лекарства и не изменяется с приемом пищи, однако Cmax лекарства уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% заболевших воздействие лекарства развивается через 12 мин после приема однократной дозировки, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозировки и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении лекарства в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, существенно превышающих максимальные после приема дозировки 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с иными веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция лекарства происходит как правило за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ лекарства короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. Как правило выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозировки лекарства). С калом выводится 12,9% принятой дозировки лекарства.
Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек предлогается подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается где-то на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №7, №10, №14, №20, №30
1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат;
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).
№ UA/9862/01/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
кап. орал. 5 мг/мл фл. с капельницей 20 мл, №1
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
№ UA/9862/02/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
Показания
симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Применение
Алерзин, таблетки. Препарат прописывают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку нужно глотать целиком, запивая малым количеством воды.
Алерзин, капли оральные. Препарат прописывают взрослым и детям в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли возможно растворить в небольшом количестве воды. Если используется разведение, то надлежит учитывать, особенно при использовании у детей, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии с количеством воды, которое может проглотить больной. Разбавленный р-р надлежит принимать срочно.
Рекомендуемые дозировки:
- младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая дозировка составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
- дети возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая дозировка составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу использовать по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая дозировка составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу использовать по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая дозировка составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
- дети в возрасте старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая дозировка составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Больным приклонного возраста с правильной функцией почек коррекции дозировки лекарства не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозировки нужно проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования нужно оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
Коррекция дозировки лекарства для заболевших с нарушенной функцией почек:
Детям с нарушениями функции почек дозу лекарства надлежит корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью надлежит корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 сут в неделю или в течение менее 4 нед) надлежит лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение возможно прекратить, если симптомы исчезнут, и возможно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Дети. Препарат в форме таблеток не используют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов предлогается использование левоцетиризина в лекарственной форме, показанной для использования в педиатрии.
Использовать препарат в форме капель новорожденным и младенцам в возрасте до 6 мес не предлогается ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому другому компоненту данной лекарственной формы, или любым производным пиперазина. Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин). Для лекарства в форме таблеток также — редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: увеличенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Прием лекарства надлежит прекратить в случае возникновения любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.
Особые указания
с осторожностью используют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентов приклонного возраста с почечной недостаточностью (вероятно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения лекарства надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (в частности травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) нужно уделить внимание при определении дозировки лекарства, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (вероятно отсроченные).
Использование в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами во время лечения препаратом.
Взаимодействия
одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное использование с теофиллином (400 мг/сут) уменьшает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась где-то на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при использовании в терапевтических дозах. Но надлежит избегать применения седативных средств во время приема лекарства.
Левоцетиризин не усиливает результат алкоголя, но у чувствительных пациентов одновременное использование левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, но одновременное потребление пищи уменьшает скорость абсорбции.
Передозировка
симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае возникновения симптомов передозировки предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Надлежит рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема лекарства. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Условия хранения
таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли оральные — при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
