Амиодарон Белупо Amiodarone Belupo — инструкция по применению, цена
/ 07 Июл 2018 в 07:37
Наименование: Амиодарон Белупо (Amiodarone Belupo)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с линией разлома на одной стороне.
1 таб.
амиодарона гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный), крахмал кукурузный прежелатинизированный.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием. Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает восприимчивость к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное АД (при в/в введении).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с повышенным уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к долгому выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес в последствии прекращения его применения. Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами)..
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в изначальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе — 25-110 дней; десэтиламиодарона — примерно 61 день. Как правило, при курсовом пероральном использовании T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней.
Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.
Показания
лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия),
профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в последствии кардиоверсии),
суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особо связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
предсердная и желудочковая экстрасистолия;
аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности,
парасистолия,
желудочковые аритмии у заболевших с миокардитом Шагаса;
стенокардия.
Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для малышей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при долгом использовании — прогрессирование ХСН, желудочковая артимия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном использовании — снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Со стороны дыхательной системы: при долгом использовании — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном использовании — бронхоспазм, апноэ (у заболевших с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, при долгом использовании — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при долгом использовании — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном использовании — внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотовосприимчивость, алопеция, не часто — серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции: тромбофлебит.
Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном использовании — жар, повышенное потоотделение.
Противопоказания
синусовая брадикардия,
СССУ,
синоатриальная блокада,
AV блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора),
кардиогенный шок,
гипокалиемия, коллапс,
артериальная гипотензия,
гипотиреоз,
тиреотоксикоз,
интерстициальные болезни легких,
прием ингибиторов МАО, беременность,
период лактации,
высокая восприимчивость к амиодарону и к йоду.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.
Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.
Особые указания
C осторожностью использовать при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у больных пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не надлежит использовать у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона надлежит провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при надобности, провести коррекцию электролитных нарушений.
При долгом лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно использовать только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не надлежит использовать амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амиодарон Белупо (Amiodarone Belupo)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амиодарон Белупо (Amiodarone Belupo)».
