Далацин для приема внутрь — инструкция по применению, цена

Наименование: Далацин (Dalacin) для приема внутрь

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, с крышкой и корпусом белого цвета, с надписью «P&U 225»; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс. клиндамицин (в форме гидрохлорида) 150 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид.

Капсулы твердые желатиновые, с крышкой и корпусом белого цвета, с надписью «P&U 395»; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс. клиндамицин (в форме гидрохлорида) 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Линкозамиды подобно макролидам (например, эритромицину) связываются с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и ингибируют синтез белка на ранних стадиях. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации продукта клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в больших концентрациях).

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы:

Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: аэробные грамотрицательные бациллы Streptococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitidis, штаммы метициллин-резистентных Staphylococcus aureus и штаммы Haemophilus influenzae. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и почти полное (90%) всасывание клиндамицина. У взрослых в последствии приема клиндамицина внутрь в дозе 150 мг Cmax продукта в сыворотке крови (2.5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация продукта в сыворотке крови составляет 1.5 мкг/мл, а через 6 ч — 0.7 мкг/мл. При приеме внутрь всасывание клиндамицина (в количественном отношении) не зависит в большой степени от одновременного приема пищи, но прием с пищей может замедлить всасывание. Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и принятой дозой продукта. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) для большинства чувствительных микроорганизмов на протяжении не менее 6 ч в последствии приема продукта в обычных рекомендованных дозах.

Распределение

40-90% введенного продукта связывается в организме с белками. После перорального применения на протяжении не менее 14 дней кумуляция продукта в организме не отмечается. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация продукта составляет 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30%, в плевральной жидкости — 50-90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через неповрежденный ГЭБ (даже при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается некординально).

Метаболизм

Клиндамицин почти полностью метаболизируется, в основном, в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов, также некоторых неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 клиндамицина у взрослых составляет примерно в пределах 2.4 ч (при тяжелой печеночной или почечной недостаточности некординально удлиняется до 3-5 ч), возраст не оказывает влияние на фармакокинетику клиндамицина.

В неизмененном виде из организма выводится в пределах 10% продукта почками, 3.6 % — с калом. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению продукта

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, такими как Streptococcus spp., Staphylococcus spp. и Pneumococcus spp., также чувствительными к клиндамицину сероварами Chlamydia trachomatis:

• 
  инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит;
  
• 
  воспаление среднего уха, скарлатина;
  
• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
  
• 
  инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в т.ч. угри, фурункулез, инфекция подкожной жировой клетчатки, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы в коже и мягких тканях, вызванные чувствительными к этому продукту возбудителями, такие как рожа и паронихия (панариций);
  
• 
  инфекционные заболевания костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит;
  
• 
  гинекологические инфекционные заболевания, включая эндометрит, инфекции подкожной жировой клетчатки, инфекции тканей, окружающих влагалище, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, в сочетании с антибактериальным продуктом, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицином);
  
• 
  монотерапия инфекционных заболеваний шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis;
  
• 
  инфекционные заболевания брюшной полости, в том числе: перитонит и абсцессы брюшной полости (в сочетании с другими антибактериальными продуктами, которые действуют на грамотрицательные аэробные бактерии);
  
• 
  септицемия и эндокардит;
  
• 
  инфекции полости рта, такие как: периодонтальный абсцесс и периодонтит;
  
• 
  токсоплазмозный энцефалит у заболевших СПИД (в сочетании с пириметамином у больных с непереносимостью стандартной терапии);
  
• 
  пневмоцистная пневмония у заболевших СПИД (в сочетании с примахином у заболевших с непереносимостью или резистентных к стандартной терапии);
  
• 
  малярия, в т.ч. вызванная мультирезистентным Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или хлорохином;
  
• 
  профилактика эндокардита у заболевших с повышенной восприимчивостью к пенициллинам.

Режим дозирования

Во избежание осложнений использовать строго по назначению врача.

Взрослые: 600-1800 мг/день внутрь в 2, 3 или 4 приема (равные дозы).

Дети: 8-25 мг/кг массы тела/день внутрь в 3-4 приема (равные дозы).

Во избежание раздражения слизистой пищевода капсулы надлежит принимать, запивая полным стаканом воды.

Если расчетная доза на один прием ниже содержания клиндамицина в капсуле или имеются нарушения глотания, надлежит рекомендовать использовать парентеральные формы продукта.

Инфекции, вызываемые бета-гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, лечение надлежит продолжать не менее 10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: 900 мг клиндамицина в/в через 8 ч + в/в подходящее антибактериальное средство, активное в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2.0 мг/кг с в последствиидующими введениями 1,5 мг/кг через через 8 ч для больных с нормальной функцией почек), на протяжении не менее 4 дней, а в последствии наступления улучшения состояния пациента — на протяжении еще не менее 48 ч. Потом переходят на прием клиндамицина внутрь по 450-600 мг через 6 ч каждый день. Полный курс терапии составляет 10-14 дней.

Инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis: по 450-600 мг внутрь 4 раза каждый день каждый день на протяжении 10-14 дней.

Токсоплазмозный энцефалит у заболевших СПИД: у больных с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: 600-1200 мг внутрь через 6 ч на протяжении 2 недель, потом 300-600 мг внутрь через 6 ч. Пириметамин назначают в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. При использовании более больших доз пириметамина надлежит назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/день.

Пневмоцистная пневмония у заболевших СПИД: 300-450 мг внутрь через 6 ч на протяжении 21 дня и примахин по 15-30 мг внутрь 1 раз/ на протяжении 21 дня.

Острый стрептококковый тонзиллит/фарингит: 300 мг внутрь 2 раза каждый день на протяжении 10 дней.

Малярия: 10-20 мг/кг/день внутрь для взрослых и 10 мг/кг/день для малышей через 12 ч равными дозами на протяжении 7 дней в виде монотерапии, или в сочетании с хинином (12 мг/кг через 12 ч) или хлорохином (15-25 мг через 24 ч) на протяжении 3-5 дней.

Профилактика эндокардита у заболевших с повышенной восприимчивостью к пенициллинам: 600 мг внутрь для взрослых и 20 мг/кг для малышей за 1 ч до малого хирургического или стоматологического вмешательства или любой другой процедуры, связанной с риском возникновения эндокардита.

Пожилые пациенты: нет надобности модифицировать дозу при нормальной (для данного возраста) функции печени и почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени: нет надобности модифицировать дозу.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и диарея, эзофагит, язва пищевода, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, в т.ч. гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, наиболее часто — генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности; не часто — мультиформная эритема, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит и токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Гемопоэз: были отмечены случаи нейтропении (лейкопении) и эозинофилии проходящего характера, также случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении, однако связь между этими явлениями и терапией клиндамицином не установлена.

Прочие: вагинит.

В справочной литературе имеются данные о возможности развития следующих побочных явлений на фоне применения клиндамицина: нарушение нейро-мышечной передачи, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению продукта

• 
  высокая восприимчивость к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту продукта.

С осторожностью: желудочно-кишечные заболевания (в анамнезе), особо язвенный колит, миастения (клиндамицин может нарушать нейро-мышечную передачу), тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз продукта концентрация в амниотической жидкости составляла примерно 30% от концентрации в крови матери. Клиндамицин надлежит использовать у беременных женщин только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0.7-3.8 мкг/мл.

При надобности назначения в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью использовать при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с нарушением функции почек: нет надобности модифицировать дозу.

Особые указания

В случае инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином эффективна для полного излечения.

Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести вплоть до угрожающих жизни наблюдались при использовании практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, поэтому во всех случаях диареи в последствии приема антибактериальных продуктов надлежит рассматривать возможность данного диагноза. Антибактериальные продукты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели в последствии прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального продукта, эффективного в отношении Clostridium difficile, например, ванкомицина в дозе 125-500 мг, или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД внутрь 4 на протяжении 7-10 дней, или метронидазола по 250-500 мг 3 Препараты, снижающие моторику ЖКТ, не надлежит назначать одновременно с клиндамицином.

При использовании всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному продукту микроорганизмов, особо дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции надлежит принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

Клиндамицин не надлежит назначать для лечения менингита, так как он плохо проникает через ГЭБ.

При назначении продукта в больших дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится на протяжении продолжительного периода времени, то надлежит регулярно проводить исследования функции печени и почек.

У заболевших с нарушением функции печени и почек нет надобности модификации дозы продукта, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если продукт принимают вовнутрь с интервалом 8 ч.

Передозировка

В случае передозировки надлежит проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Клиндамицин не выводится при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти продукты не надлежит принимать одновременно. Существуют данные о подобном взаимодействии с хлорамфениколом.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому продукт надлежит использовать с осторожностью у заболевших, получающих продукты данной группы.

Одновременное применение с опиоидными (наркотическими) анальгетиками, которые обладают центральным угнетающим действием на функцию дыхания, может приводить к более выраженному угнетению дыхания вплоть до апноэ.

Одновременное назначение с противодиарейными продуктами, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия клиндамицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для малышей месте.

Период годности — 5 лет. Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!