Наименование: ГРОПРИНОЗИН® таблетки, Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, являющегося метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом (ДИП) — вспомогательным компонентом, повышающим доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1:3.
Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования.
В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активизирует сниженный синтез mRNK белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной mRNK и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц (IMP), приводящая к почти трехкратному повышению их плотности.
Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями CD4+/CD8+ и образование Т-клеток памяти.
Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина (IL)-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс также регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.
Инозин пранобекс стимулирует также синтез IL-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.
В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и снижение продукции IL-4.
При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.
Фармакокинетика. Инозин пранобекс имеет высокую биологическую доступность. После приема быстро всасывается, Cmax инозина в плазме крови достигается через 1 ч; через 2 ч эта концентрация снижается до уровня, который невозможно определить. Т½ составляет 50 мин. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и сохраняется до 6 ч.
Инозин пранобекс быстро метаболизируется и выделяется почками.
Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в плазме крови иногда может повышаться.
Второй метаболит (1-диметиламин-2-пропанол-4-ацетамидобензоат) выделяется почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.
Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 ч.
Состав и форма выпуска
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.
№ UA/6286/01/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017По рецепту
Показания
- инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, ОРВИ; бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь;
- заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес; заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий, у больных с иммунодефицитом), вирусом Эпштейна — Барр (инфекционный мононуклеоз), цитомегаловирусом, папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В;
- хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).
Применение
принимают внутрь, лучше после еды и через равные промежутки времени; при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем длительность лечения — 5–14 дней, при необходимости после 7–10-дневного перерыва курс лечения повторяют; лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться 1–6 мес.
Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г (8 таблеток по 500 мг).
Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:
грипп, парагрипп, ОРВИ: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела за 3–4 приема на протяжении 5–7 дней; при необходимости лечение продолжить или повторить через 7–8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при ОРВИ лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1–2 дня после исчезновения симптомов;
бронхит вирусной этиологии: взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 2–4 нед;
эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 7–10 дней;
корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 7–14 дней;
афтозный стоматит: взрослые — 2 таблетки 4 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 70 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 6–8 дней (острая фаза), затем взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — 50 мг/кг массы тела за 3–4 приема 2 раза в неделю на протяжении 6 нед;
инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 8 дней;
цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 25–30 дней;
опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 10–14 дней (до исчезновения симптомов);
генитальный герпес: в острый период 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5–6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки — до 6 мес;
подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50–100 мг/кг массы тела за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8–10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1–3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов;
инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения— 14–28 дней; при комбинации с криотерапией или CO2-лазерной терапией — 2 таблетки 3 раза в сутки 3 курса с интервалом в 1 мес;
гепатит В: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 15–30 дней; затем поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2–6 мес;
хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки, курс лечения от 2 нед до 3 мес; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7–10 дней с такими же перерывами).
Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 нед.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому из вспомогательных веществ препарата;
- острый приступ подагры;
- гиперурикемия.
Побочные эффекты
препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее часто отмечают кратковременное незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и моче, вызванное метаболизмом инозина, которое нормализуется через несколько дней после окончания применения препарата.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозина пранобекса в течение 3 мес или дольше, а также в постмаркетинговый период, классифицируются как часто (>1% случаев), нечасто (<1% случаев) и очень редко (<0,01%).
Часто (>1%)
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие.
Со стороны ЖКТ: тошнота с рвотой или без, боль в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.
Нечасто (<1%)
Со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).
Очень редко (<0,01%)
Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек).
Со стороны ЖКТ: отсутствие аппетита.
Особые указания
следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в 1-е сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.
Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче. В связи с этим Гропринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (≥3 мес) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют в дозировании для взрослых. У лиц пожилого возраста чаще, чем у других, отмечают повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Не рекомендуют назначать препарат в период беременности из-за отсутствия клинических исследований применения инозина пранобекса в этот период.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Препарат не рекомендуют назначать в период кормления грудью.
Дети. Применяется у детей в возрасте старше 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не изучали. Однако для принятия решения относительно управления транспортным средством или работы с другими механизмами необходимо учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Взаимодействия
с осторожностью применяют у пациентов, получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол), средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Передозировка
случаи передозировки не выявлены. При передозировке может возникать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче. При передозировке — промывание желудка и симптоматическая терапия.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
