Наименование: Кардура (Cardura)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 1» на одной стороне и лого Pfizer — на другой. 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 1 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Таблетки белые, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 2» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой. 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Таблетки белые, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 4» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой. 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 4 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный продукт. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие продукта связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют примерно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у больных с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при долгом использовании продукта (например, до 48 мес).
Артериальная гипертензия
Применение Кардуры у заболевших с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме продукта 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сберегается на протяжении 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч в последствии приема продукта.
У заболевших с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при долгом лечении доксазозином толерантность к продукту не развивалась.
При проведении поддерживающей терапии увеличение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.
В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.
Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает восприимчивость к инсулину у больных с нарушением толерантности к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может использоваться у заболевших бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′ и 7′-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у заболевших с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у заболевших, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у больных, получавших антигипертензивные средства.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать продукт 1 раз/сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у больных с нарушенной функцией печени, и о влиянии продуктов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).
В клиническом исследовании у 12 заболевших с умеренным нарушением функции печени единоразовое применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.
Показания
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У заболевших с ДГПЖ продукт можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении продукта больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение в последствииднего несущественно. При этом у заболевших с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой;
артериальная гипертензия, как эффективное средство у большинства заболевших для контроля АД. При неэффективности монотерапии продукт может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.
Режим дозирования
Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особостей уродинамики и присутствия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а потом — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза — 2-4 мг 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии доза продукта варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут на протяжении 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).
В течение в последствиидующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу надлежит увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной -16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.
Фармакокинетика доксазозина у заболевших с почечной недостаточностью не меняется, а сам продукт не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у больных данной группы Кардуру применяют в обычных дозах. При назначении продукта пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения продукта Кардура у малышей отсутствует.
Побочное действие
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических испытаний у заболевших с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у заболевших с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом использовании продукта сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, затуманенное зрение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезии, парестезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница.
Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны половой системы: гинекомастия, импотенция, приапизм.
Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение. Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, снижение АД, постуральная гипотензия.
Со стороны организма в целом: анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела. Прочие: аллергические реакции. Артериальная гипертензия В контролируемых клинических исследованиях продукта Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, утомляемость, недомогание.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок.
Со стороны дыхательной системы: ринит. Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения продукта Кардура у заболевших артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим продуктом: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.
Противопоказания
высокая восприимчивость к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам продукта.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
Применение продукта при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. В экспериментальных исследованиях на животных продукт не оказывал тератогенного действия, но при использовании его в исключительно больших дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Применение при нарушениях функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении продукта Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Применение при нарушениях функции почек
Фармакокинетика доксазозина у заболевших с почечной недостаточностью не меняется, а сам продукт не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у больных данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.
Особые указания
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особо в начале терапии) у очень некординального процента больных наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом надлежит избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения продуктом Кардура пациенту надлежит дать рекомендации о надобности соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании продукта Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых больных это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении продукта Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При назначении продукта Кардура надлежит учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особо в начале лечения. Возможно развитие головокружения.
Передозировка
Симптомы: возможна артериальная гипотензия. Лечение: при артериальной гипотензии заболевшего необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При надобности проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение продукта Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых больных может привести к симптоматической гипотензии. Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не оказывает влияние на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
В клинической практике продукт Кардура применялся без каких-или признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими продуктами, урикозурическими препаратами и антикоагулянтами.
При единоразовом использовании продукта Кардура в дозе 1 мг/сут на протяжении 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% увеличение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% увеличение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Кардура (Cardura)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кардура (Cardura)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
