Наименование: Абактал (Abaktal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой, белые или слегка желтоватые, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. пефлоксацин (в форме мезилата дигидрата) — 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, вода деминерализованная, натрия крахмала гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 400, карнаубский воск. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный продукт группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный продукт из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы. Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae. К продукту умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К продукту устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч в последствии приема. Биодоступность – в пределах 100%.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота).
Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов на протяжении 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей;
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
инфекции печени и желчевыводящих путей;
инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
менингеальные инфекции;
сепсис;
бактериальный эндокардит;
гонорея.
Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными препаратами. Препарат эффективен при профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.
Режим дозирования
Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, через 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г. При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают продукт единоразово в дозе 800 мг. При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать продукт в дозе 400 мг/сут (через 24-48 ч). Таблетки надлежит принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.
В/в продукт назначают в виде инфузии в дозе 400 мг через 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг.
Максимальная суточная доза — 1.2 г. Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение продукта в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Для больных с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у больных с желтухой 1 раз в 24 ч; у больных с асцитом — 1 раз в 36 ч; у больных с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч. У больных пожилого возраста особо с сопутствующими нарушениями функции почек надлежит снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее увеличение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень не часто — псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; не часто — судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; не часто — гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.
Местные реакции: флебит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; не часто — бронхоспазм, фотосенсибилизация. Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.
Противопоказания
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к хинолонам.
С осторожностью назначают продукт при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Беременность и лактация
Абактал противопоказан к применению при беременности. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают продукт при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Для больных с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч.
Частота проведения инфузий составляет у больных с желтухой 1 раз в 24 ч; у больных с асцитом — 1 раз в 36 ч; у больных с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
С осторожностью назначают продукт при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Особые указания
Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом надлежит избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей на протяжении 6 суток в последствии прекращения терапии. При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, также при подозрении на тендинит надлежит немедленно отменить продукт. Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия.
Пациент должен быть предупрежден о надобности отменить продукт при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу. Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому надлежит использовать ферментативные методы анализа. Препарат можно использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне применения Абактала надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Внимание!
Перед применением медикамента «Абактал (Abaktal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Абактал (Abaktal)».
